地佐环平
别名 / 同义词: 地卓西平、MK-801、地佐环平(MK-801)
地佐环平（CAS 77086-21-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C16H15N，分子量为 221.29700 g/mol。又称 地卓西平、MK-801、地佐环平(MK-801)。主要理化性质包括熔点 68.75 ºC、沸点 320.3±11.0 °C、密度 1.144±0.06 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 77086-21-6
- 晶世纪编号
- J-1987025-2
- 分子式
- C16H15N
- 分子量
- 221.29700 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 68.75 ºC |
|---|---|
| 沸点 | 320.3±11.0 °C |
| 密度 | 1.144±0.06 g/cm3 |
| 精确质量 | 221.12000 |
| 其他信息 | 12.03000 |
| LogP | 3.47930 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC) |
活性 / 生物活性
| 描述 | Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR |
| 靶点 | Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)[1] |
| 体外研究 | 二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+(10 mM)可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流,即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁[3]。双唑西平(<500μM)抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化,增加Cox-2蛋白表达。MK-801(<500μM)降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出,EC50为400μM[4]。 |
| 体内研究 | 在每次注射甲基苯丙胺之前,用二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响[4]。二唑西平((+)-MK 801)(0.05,0.2mg/kg,i.p.)在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前,二唑西平(MK 801)(0.2 mg/kg,i.p.)对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平(0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,i.p.)显著增加0.3和1 mg/kg时小鼠的移动,但在0.03和0.1 mg/kg时没有增加[6]。 |
| 参考文献 | [1]. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8. [2]. Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269. [3]. Huettner JE, et al. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11. [4]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against methamphetamine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8. [5]. Brown TE, et al. The NMDA antagonist MK-801 disrupts reconsolidation of a cocaine-associated memory for conditioned place preference but not for self-administration in rats. Learn Mem. 2008 Dec 2;15(12):857-65. [6]. Iijima Y, et al. Modification by MK-801 (dizocilpine), a noncompetitive NMDA receptor antagonist, of morphine sensitization: evaluation by ambulation in mice. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1996 Feb;16(1):11-8. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2925290090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0% |
常见问题
地佐环平 的 CAS 号是多少？
地佐环平 的 CAS 号是 77086-21-6。
地佐环平 的分子式和分子量是什么？
地佐环平 的分子式为 C16H15N，分子量为 221.29700 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “地佐环平 (CAS 77086-21-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987025-2（访问日期：2026-10-27）。
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