CPI-203

别名 / 同义词: (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺、CPI-203 ,S7304、CPI203,BET溴结构域抑制剂、PERFEMIKER]CPI-203,99%、化合物 (S)-CPI203、化合物CPI203、化合物CPI203,10 MM DMSO 溶液、化合物TIC10 ISOMER

CPI-203（CAS 1446144-04-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H18ClN5OS，分子量为 399.897 g/mol。主要理化性质包括沸点 690.5±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 371.4±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1446144-04-2
晶世纪编号: J-1987021-8
分子式: C₁₉H₁₈ClN₅OS
英文名: CPI203
分子量: 399.897 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	690.5±65.0 °C at 760 mmHg
密度	1.5±0.1 g/cm3
闪点	371.4±34.3 °C
精确质量	399.092072
PSA	114.40000
LogP	1.85
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.749
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 37 nM (BRD4)
体外研究	CPI203在体外和细胞中抑制BRD4,但在体外不影响BRD4激酶活性[1]。 CPI203在分析的所有9种MCL细胞系中发挥细胞抑制作用,GI50范围为0.06至0.71μM,在来自健康供体的正常PBMC中具有低细胞毒性。此外,来那度胺和CPI203通过靶向IRF4和MYC,有效激活了对硼替佐米耐药的MCL细胞的细胞死亡程序[2]。
体内研究	BRD4在体内介导CTD Ser2磷酸化[1]。在REC-1荷瘤小鼠中,来那度胺与CPI203(2.5 mg/kg,ip)的组合通过消除MYC和IRF4表达以及诱导凋亡来协同增强每种单一药剂的抗肿瘤特性[2]。
激酶实验	BRD4，PTEFb和TFIIH的体外激酶测定在20μL50mM Tris，pH 7.5,5mM DTT，5 mM MnCl2和5 mM MgCl2中用10μCiγ32PATP（6,000 Ci / mM）和/或40进行指示μMATP。将激酶反应在30℃温育1小时，然后通过SDS / PAGE分离蛋白质;通过磷成像仪定量磷酸化的程度。对于动力学测量，将定量值绘制在Lineweaver-Burke图上以计算Vmax和Km值。当使用激酶抑制剂时，在激酶反应开始时加入适当稀释的抑制剂。用等体积的DMSO处理模拟处理的激酶反应。
细胞实验	将MCL原代细胞（1.5×105）和细胞系（4×104）与来那度胺和/或PI203一起温育。在分光光度测量之前，再加入MTT（3-（4,5-二甲基噻唑基-2）-2,5-二苯基溴化四唑溴化物）试剂2-6小时。每次测量一式三份。使用未处理的对照细胞作为参考表示值。 GI50计算为产生50％生长抑制的浓度。使用Calcusyn软件版本2.0计算组合指数（CI）。
动物实验	将CB17-严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠皮下接种107个指定MCL细胞系的细胞，并如前所述监测肿瘤生长和生命参数。对于来那度胺和来那度胺 - 硼替佐米给药，将小鼠随机分配到每组3-4只小鼠的组中，并通过腹膜内注射每周两次剂量的硼替佐米（0.15mg / kg），每日剂量的来那度胺（50mg / kg），来那度胺和硼替佐米的组合，或等量的载体。在来那度胺-CPI203方案中，将总共22只REC-1荷瘤小鼠随机分配到5-6只小鼠的队列中，每天腹膜内注射2.5mg / kg CPI203，每日腹腔注射50mg /公斤来那度胺，两种药剂或等量的载体。接种后26至29天，根据机构指南杀死动物，并使用抗磷酸化组蛋白H3，切割的半胱天冬酶-3（5A1E）和MYC（D84C12），IRF4（M-）的一抗对肿瘤样品进行免疫组织化学染色。 17）和血小板内皮细胞粘附分子-1（PECAM-1）（M20），CD19（LE-CD19），Blimp-1（克隆Ros195G / G5），PAX5（克隆24），CCL3和CD38，如前所述。使用Olympus DP70显微镜和Cell B Basic Imaging Software评估制剂。
参考文献	[1]. Devaiah BN, et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32. [2]. Moros A, et al. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Oct;28(10):2049-59.

常见问题

CPI-203 的 CAS 号是多少？

CPI-203 的 CAS 号是 1446144-04-2。

CPI-203 的分子式和分子量是什么？

CPI-203 的分子式为 C19H18ClN5OS，分子量为 399.897 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “CPI-203 (CAS 1446144-04-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987021-8（访问日期：2026-10-29）。

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