ISRIB(反式异构体)
别名 / 同义词: 整合应激反应抑制剂、N,N'-((1R,4R)-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺)、N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺)
ISRIB(反式异构体)（CAS 1597403-47-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C22H24Cl2N2O4，分子量为 451.343 g/mol。又称 整合应激反应抑制剂、N,N'-((1R,4R)-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺)、N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺)。主要理化性质包括沸点 719.0±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 388.6±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1597403-47-8
- 晶世纪编号
- J-1987001-6
- 分子式
- C22H24Cl2N2O4
- 分子量
- 451.343 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 719.0±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 388.6±32.9 °C |
| 精确质量 | 450.111328 |
| 其他信息 | 76.66000 |
| LogP | 4.49 |
| 外观性状 | white solid |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.603 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | PERK:5 nM (IC50) |
| 体外研究 | Trans-ISRIB比顺式-ISRIB(IC50 = 600nM)强100倍(IC50 = 5nM),表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。 ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力[1]。 ISRIB显着逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应,并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。 eIF2α磷酸化诱导的应力颗粒(SG)形成被ISRIB阻断[2]。 |
| 体内研究 | ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显着的增强。 ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期,并且很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡[1]。 |
| 细胞实验 | 将U2OS细胞接种在96孔板上并放置过夜。在存在或不存在100nM ISRIB或仅存在ISRIB的情况下，用2μg/ ml衣霉素或100nM毒胡萝卜素处理细胞用于所示，并测定eIF2α磷酸化水平[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：在6-7周龄的雌性CD-1小鼠上进行腹膜内（ip）给药途径。动物在三只小鼠/化合物/给药途径的组中接受单次5mg / kg剂量。将ISRIB溶于DMSO中，然后在Super-Refined PEG 400中以1：1稀释。在给药后（20分钟，1小时，3小时，8小时，24小时），间隔从隐静脉收集血液（80μL）。准备含有EDTA的收集管和血浆用于分析。化合物通过飞行时间质谱检测[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498. [2]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stressgranule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4. doi: 10.7554/eLife.05033. |
常见问题
ISRIB(反式异构体) 的 CAS 号是多少？
ISRIB(反式异构体) 的 CAS 号是 1597403-47-8。
ISRIB(反式异构体) 的分子式和分子量是什么？
ISRIB(反式异构体) 的分子式为 C22H24Cl2N2O4，分子量为 451.343 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “ISRIB(反式异构体) (CAS 1597403-47-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987001-6（访问日期：2026-10-28）。
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