Tubacin
别名 / 同义词: HDAC6抑制剂、N1-(4-((2R,4R,6S)-4-(((4,5-二苯基恶唑-2-基)硫代)甲基)-6-(4-(羟甲基)苯基)-1,3-二氧己环-2-基)苯基)-N8-羟基辛烷二酰胺、Tubacin试剂
Tubacin（CAS 537049-40-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C41H43N3O7S，分子量为 721.861 g/mol。又称 HDAC6抑制剂、N1-(4-((2R,4R,6S)-4-(((4,5-二苯基恶唑-2-基)硫代)甲基)-6-(4-(羟甲基)苯基)-1,3-二氧己环-2-基)苯基)-N8-羟基辛烷二酰胺、Tubacin试剂。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 537049-40-4
- 晶世纪编号
- J-1986990-2
- 分子式
- C41H43N3O7S
- 分子量
- 721.861 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 721.282166 |
| 其他信息 | 168.45000 |
| LogP | 5.82 |
| 外观性状 | white to tan |
| 折射率 | 1.668 |
| 储存条件 | ?20°C |
| 水溶解性 | DMSO: ≥10mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC6:4 nM (IC50) HDAC3:1.27 μM (IC50) HDAC8:1.27 μM (IC50) HDAC1:1.40 μM (IC50) HDAC5:3.35 μM (IC50) HDAC10:3.71 μM (IC50) HDAC11:3.79 μM (IC50) HDAC9:4.31 μM (IC50) HDAC2:6.27 μM (IC50) HDAC7:9.70 μM (IC50) HDAC4:17.30 μM (IC50) |
| 体外研究 | Tubacin优先诱导浓度为2.5μM的α-微管蛋白高度乙酰化,并诱导5μM的α-微管蛋白乙酰化,并通过过氧化还原酶乙酰化[1]保护前列腺癌(LNCaP)细胞免受过氧化氢诱导的8μM死亡[1]。 Tubacin(2.5和5μM)特异性诱导MM细胞中α-微管蛋白的乙酰化。 Tubacin显着抑制药物敏感性和耐药性MM细胞生长,72小时IC50为5-20μM。 Tubacin还通过激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡。此外,Tubacin抑制HDAC6与动力蛋白的结合,并且当与硼替佐米组合时,其诱导多泛素化蛋白的显着积累。 Tubacin和硼替佐米在MM细胞系中诱导协同抗肿瘤活性,并抑制旁分泌MM细胞生长。 Tubacin(5μM)协同增强硼替佐米诱导的患者MM细胞的细胞毒性,对PBMC无细胞毒性[2]。 Tubacin可以浓度依赖性地抑制JEV诱导的细胞病变效应和细胞凋亡,以及降低人小脑成神经管细胞瘤细胞中的病毒产量。 Tubacin的病毒产量IC50为0.26μM。 Tubacin还有意义地阻止细胞内感染性病毒颗粒的产生,IC50为1.52μM。 Tubacin诱导HDAC6底物Hsp90的高度乙酰化,并减少Hsp90与JEV NS5蛋白的相互作用[3]。 |
| 细胞实验 | 在测定中使用HDAC抑制剂TSA，VPA，tubacin和TBSA。通过MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑）测定评估HDACi对TE671和BHK-21细胞的细胞毒性。将每孔5×104个细胞接种在96孔板中，然后用指定浓度的每种HDACi处理。处理48小时后，向每个孔中加入25μLMTT溶液（5mg / mL）并在37℃下用5％CO 2温育3小时。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤三次后，向每个孔中加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。通过micro-ELISA读数器测量OD570-630并计算存活率以指示每种HDACi对TE671和BHK-21细胞存活的抑制作用。存活率（％）=（（Acontrol - Aexperiment）/ Acontrol）×100％。通过计算机程序[3]计算50％细胞毒性浓度（CC50）值。 |
| 参考文献 | [1]. Butler KV, et al. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A. J Am Chem Soc. 2010 Aug 11;132(31):10842-6. [2]. Hideshima T, et al. Small-molecule inhibition of proteasome and aggresome function induces synergistic antitumor activity in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jun 14;102(24):8567-72. Epub 2005 Jun 3. [3]. Lu CY, et al. Tubacin, an HDAC6 Selective Inhibitor, Reduces the Replication of the Japanese Encephalitis Virus via the Decrease of Viral RNA Synthesis. Int J Mol Sci. 2017 May 1;18(5). |
常见问题
Tubacin 的 CAS 号是多少？
Tubacin 的 CAS 号是 537049-40-4。
Tubacin 的分子式和分子量是什么？
Tubacin 的分子式为 C41H43N3O7S，分子量为 721.861 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Tubacin (CAS 537049-40-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986990-2（访问日期：2026-10-26）。
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