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Deltarasin

别名 / 同义词: Deltarasin游离碱、德尔塔拉辛、KRAS-PDEδ抑制剂

Deltarasin(CAS 1440898-61-2)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C40H37N5O,分子量为 603.755 g/mol。又称 Deltarasin游离碱、德尔塔拉辛、KRAS-PDEδ抑制剂。主要理化性质包括沸点 824.3±75.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 452.3±37.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1440898-61-2
晶世纪编号
J-1986979-9
分子式
C40H37N5O
分子量
603.755 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点824.3±75.0 °C at 760 mmHg
密度1.2±0.1 g/cm3
闪点452.3±37.1 °C
精确质量603.299805
其他信息56.90000
LogP9.79
外观性状粉末
蒸汽压0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率1.680
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 癌症
靶点Kd: 38 nM (PDEδ)
体外研究在肝细胞中,deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用,Kd为41 nM。 deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。
体内研究Deltarasin(10 mg/kg,ip)在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。
激酶实验通过荧光偏振测量来测量Kd值。对于直接滴定,将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定,在200μLPBS缓冲液(含有0.05%CHAPS,1%DMSO)中,将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀(24nM)和His6标记的PDEδ(40nM)中,保持荧光素标记的阿托伐他汀,PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的Kd测量,将PDEδ蛋白(280μM)在Tris / HCl缓冲液(温度25℃)中滴定至小分子(30μM)。在Tm转换测定中,在小分子存在下通过圆二色光谱检测蛋白质熔点。
参考文献[1]. Zimmermann G, et al. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013 May 30;497(7451):638-42. [2]. Agalioti T, et al. Mutant KRAS promotes malignant pleural effusion formation. Nat Commun. 2017 May 16;8:15205. doi: 10.1038/ncomms15205.

常见问题

Deltarasin 的 CAS 号是多少?

Deltarasin 的 CAS 号是 1440898-61-2。

Deltarasin 的分子式和分子量是什么?

Deltarasin 的分子式为 C40H37N5O,分子量为 603.755 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “Deltarasin (CAS 1440898-61-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986979-9(访问日期:2026-10-27)。

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