波普瑞韦
别名 / 同义词: 伯克匹韦、博赛泼维、博塞匹韦、波西普韦、博赛匹韦、博普瑞韦、波塞普韦、波普瑞伟
- CAS号
- 394730-60-0
- 晶世纪编号
- J-1986971-1
- 分子式
- C27H45N5O5
- 分子量
- 519.677 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 519.342041 |
| PSA | 150.70000 |
| LogP | 2.05 |
| 折射率 | 1.533 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶 信号通路 >> 抗感染 >> HCV 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)[1] |
| 体外研究 | 在HCV NS3蛋白酶连续测定中,Boceprevir(SCH 503034)在大量运行中具有14nM(Ki)平均效力。在HuH-7细胞中的72小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定中,EC 50和EC 90值分别确定为0.20μM和0.35μM。 Boceprevir也被发现是一种非常弱的HNE抑制剂(Ki =26μM),代表选择性为2200 [1]。 |
| 体内研究 | Boceprevir,一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。在几种动物物种中评估了Boceprevir的药代动力学特征。口服给药后,Boceprevir在大鼠(10mg/kg),狗(3mg/kg)和猴子(3mg/kg)中适度吸收。狗的吸收相对较快,但小鼠(10 mg/kg),大鼠和猴子的吸收较慢,平均吸收时间(MAT)为0.5至1.4小时。 AUC在狗和大鼠中是好的,在小鼠中是适中的,在猴中是低的。绝对口服生物利用度在小鼠,大鼠和狗中是适度的(26-34％),但在猴子中是低的(4％)[1]。 Boceprevir(100 mg/kg,口服)抑制三转基因小鼠的HCV NS3/4A蛋白酶活性[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2] Boceprevir购自MedChem Express。为了评估Boceprevir的效果，用强力霉素（Dox）诱导三转基因小鼠10天（每组n = 5）。在Dox诱导后的第三天，当血浆Gluc活性达到其峰值时，通过口服管饲法每天两次给予小鼠Boceprevir（100mg / kg）或DMSO，持续7天。在此期间，每天从尾静脉采集血液以检测血浆Gluc活性。 |
| 参考文献 | [1]. Njoroge FG, et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9. [2]. Yao M, et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e0150894. [3]. Coilly A, et al. Practical management of boceprevir and immunosuppressive therapy in liver transplant recipients with hepatitis C virus recurrence. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5728-34. [4]. Berenguer M, et al. New developments in the management of hepatitis C virus infection: focus on boceprevir. Biologics. 2012;6:249-56. [5]. Burton MJ, et al. Telaprevir and boceprevir in african americans with genotype 1 chronic hepatitis C: implications for patients and providers. South Med J. 2012 Aug;105(8):431-6. |
常见问题
波普瑞韦 的 CAS 号是多少？
394730-60-0
波普瑞韦 的分子式和分子量是什么？
C27H45N5O5，分子量 519.677 g/mol
波普瑞韦 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: (1R,2S,5S)-3-[(...、2-羰基-3-氨基-4环丁烷丁酰胺盐酸盐、(1-环丁基-3-氧代丙烷-2...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21