色瑞替尼二盐酸盐

别名 / 同义词: 双盐酸盐色瑞替尼、5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺二盐酸盐、ALK抑制剂(LDK378 2HCL)、盐酸色瑞替尼、色瑞替尼双盐酸盐、色瑞替尼盐酸盐、色瑞替尼二盐酸盐、LDK378 二盐酸盐

色瑞替尼二盐酸盐（CAS 1380575-43-8）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C28H38Cl3N5O3S，分子量为 631.057 g/mol。又称双盐酸盐色瑞替尼、5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺二盐酸盐、ALK抑制剂(LDK378 2HCL)。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1380575-43-8
晶世纪编号: J-1986911-5
分子式: C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S
分子量: 631.057 g/mol
分类: 有机酸
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

精确质量	629.176086
其他信息	116.85000
LogP	8.87040
外观性状	淡黄色至黄色固体
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 0.2 nM (ALK)[1].
体外研究	Ceritinib(LDK378)在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中显示出很强的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM和22.8 nM,而Ba/F3-Tel-InsR和Ba /的IC50分别为319.5 nM和2477 nM F3-WT细胞[1]。
体内研究	Ceritinib(LDK378)旨在降低形成活性代谢物的可能性,并显示肝微粒体中不可检测的谷胱甘肽(GSH)加合物水平(<1％)。 Ceritinib(LDK378)具有相对良好的代谢稳定性,具有适度的CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和hERG抑制。与肝脏血流相比,Ceritinib(LDK378)在动物(小鼠,大鼠,狗和猴)中表现出低血浆清除率,在小鼠,大鼠,狗和猴中口服生物利用度高于55％。 Ceritinib(LDK378)在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,没有体重减轻。 Ceritinib(LDK378)对慢性给药达100 mg/kg时小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响[1]。
参考文献	[1]. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013, Jun 6.

常见问题

色瑞替尼二盐酸盐的 CAS 号是多少？

色瑞替尼二盐酸盐的 CAS 号是 1380575-43-8。

色瑞替尼二盐酸盐的分子式和分子量是什么？

色瑞替尼二盐酸盐的分子式为 C28H38Cl3N5O3S，分子量为 631.057 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “色瑞替尼二盐酸盐 (CAS 1380575-43-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986911-5（访问日期：2026-10-27）。

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