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可美替尼半富马酸盐

别名 / 同义词: 考比替尼半富马酸盐、考比替尼富马酸盐、可美替尼、MEK抑制剂(COBIMETINIB HEMIFUMARATE)、化合物 COBIMETINIB HEMIFUMARATE

可美替尼半富马酸盐（CAS 1369665-02-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C25H25F3IN3O6，分子量为 647.38200 g/mol。又称 考比替尼半富马酸盐、考比替尼富马酸盐、可美替尼。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1369665-02-0
晶世纪编号
J-1986908-1
分子式
C25H25F3IN3O6
分子量
647.38200 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量647.07400
其他信息139.20000
LogP3.83260
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点MEK1:4.2 nM (IC50)
体外研究Cobimetinib(GDC-0973)对888MEL和A2058细胞的EC 50值分别为0.2μM,10μM。用EC50浓度的MEK和PI3K抑制剂处理黑素瘤细胞24小时(888MEL：0.05μMGDC-0973,2.5μMGDC-0941; A2058：2.5μMGDC-0973,2.5μMGDC-0941)[1]。线粒体OXPHOS限制cobimetinib(100 nM)诱导的黑素瘤细胞死亡,A375细胞中的组成型MAPK活化[4]。
体内研究在NCI-H2122 KRASG12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型中,用高达5mg/kg的Cobimetinib(GDC-0973)治疗导致中度TGI,10mg/kg接近肿瘤停滞[1]。 GDC-0973和GDC-0941每天(QD)或每隔三天(Q3D)作为单一药剂或组合施用于A2058荷瘤小鼠。与GDC-0973和GDC-0941的肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为0.00102和0000651μM-1 h-1 [2]。在单次剂量的GDC-0973(1,3或10mg/kg,口服)之后,基于异种移植小鼠中的肿瘤浓度估计的体内IC50值％pERK降低为0.78(WM-266-4)和0.52μM(A375) )[3]。
动物实验将500万个WM-266-4黑色素瘤细胞重新悬浮在Hank平衡盐溶液中，并皮内植入雌性NCR裸鼠的后腹侧。在植入后第11或13天，将具有约100至120mm 3肿瘤体积的异种移植小鼠随机分配至8组（每组n = 27），4个单剂量组和4个多剂量组。在随机化和组分配后一天，给予单剂量组中的小鼠单次口服剂量的载体（注射用水USP），1,3或10mg / kg的Cobimetinib（GDC-0973，表示为游离碱当量） ）。给予多剂量组中的小鼠每日口服剂量的载体（注射用水USP），1,3或10mg / kg GDC-0973，持续14天。在给药后第1天（单剂量组）或第14天给药的安乐死小鼠和给药后2,4,8,16,24,72,120和168小时收集血浆和肿瘤样品（每个时间点n = 3）（多剂量组）。将样品储存在-80℃直至分析。使用液相色谱/串联质谱（LC / MS-MS）测定血浆和肿瘤裂解物中的GDC-0973浓度。测定的动态范围为0.004至35μM。
参考文献[1]. Hoeflich KP, et al. Intermittent administration of MEK inhibitor GDC-0973 plus PI3K inhibitor GDC-0941 triggers robust apoptosis and tumor growth inhibition. Cancer Res. 2012 Jan 1;72(1):210-9. [2]. Choo EF, et al. PK-PD modeling of combination efficacy effect from administration of the MEK inhibitor GDC-0973 and PI3K inhibitor GDC-0941 in A2058 xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Jan;71(1):133-43. [3]. Wong H, et al. Bridging the gap between preclinical and clinical studies using pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling: an analysis of GDC-0973, a MEK inhibitor. Clin Cancer Res. 2012 Jun 1;18(11):3090-9. [4]. Corazao-Rozas P, et al. Mitochondrial oxidative phosphorylation controls cancer cell's life and death decisions upon exposure to MAPK inhibitors. Oncotarget. 2016 Feb 29. doi: 10.18632/oncotarget.7790.

常见问题

可美替尼半富马酸盐 的 CAS 号是多少？

可美替尼半富马酸盐 的 CAS 号是 1369665-02-0。

可美替尼半富马酸盐 的分子式和分子量是什么？

可美替尼半富马酸盐 的分子式为 C25H25F3IN3O6，分子量为 647.38200 g/mol。

数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “可美替尼半富马酸盐 (CAS 1369665-02-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986908-1（访问日期：2026-10-28）。

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