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依利格鲁司特酒石酸盐

别名 / 同义词: 依利格鲁司特半酒石酸盐、依鲁司他半酒石酸盐、依利格鲁司他半酒石酸盐、N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)辛酰胺 (2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐(2:1)、依利格鲁司特/依鲁司他、依利格鲁司特酒石酸盐,10 mM DMSO溶液

依利格鲁司特酒石酸盐(CAS 928659-70-5)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C50H78N4O14,分子量为 959.173 g/mol。又称 依利格鲁司特半酒石酸盐、依鲁司他半酒石酸盐、依利格鲁司他半酒石酸盐。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
928659-70-5
晶世纪编号
J-1986901-4
分子式
C50H78N4O14
分子量
959.173 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量958.551453
其他信息264.10000
LogP6.29840
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
相关类别信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 代谢疾病
靶点IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]
体外研究Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。
体内研究与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638(0.6-1000nM)一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平,之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)的盐水(PBS)在冰上保持30分钟。将细胞洗涤,重悬于含有0.5%BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验小鼠:将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中,并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药,每次给药3天,增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次,以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。
参考文献[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-67.

常见问题

依利格鲁司特酒石酸盐 的 CAS 号是多少?

依利格鲁司特酒石酸盐 的 CAS 号是 928659-70-5。

依利格鲁司特酒石酸盐 的分子式和分子量是什么?

依利格鲁司特酒石酸盐 的分子式为 C50H78N4O14,分子量为 959.173 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “依利格鲁司特酒石酸盐 (CAS 928659-70-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986901-4(访问日期:2026-10-26)。

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