(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺
别名 / 同义词: 2-嘧啶胺、4-[(E)-2-苯乙烯基]嘧啶-2-胺
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺（CAS 125404-04-8）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C12H11N3，分子量为 197.23600 g/mol。又称 2-嘧啶胺、4-[(E)-2-苯乙烯基]嘧啶-2-胺。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 125404-04-8
- 晶世纪编号
- J-1986656-1
- 分子式
- C12H11N3
- 分子量
- 197.23600 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 197.09500 |
|---|---|
| 其他信息 | 52.53000 |
| LogP | 2.15930 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | TCN238是mGlu4的正变构调节物,EC50值为1 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | EC50: 1 μM (human or rat mGlu4)[1] |
| 体外研究 | 在大鼠mGlu4 PAM体外测定中,TCN238的EC50为1μM,这与人类测定相当。在大鼠和人mGlu5测定中筛选TCN238,在人mGlu5上11的IC50>30μM,在大鼠mGlu5上>10μM。 TCN238在68个靶标的受体筛选组中运行,对于任何受体,在10μM时未观察到≥50％的活性。在CaCo-2细胞中,发现TCN238具有良好的渗透性,没有明显的外排问题[1]。 |
| 体内研究 | TCN238是高度CNS渗透剂,脑中浓度为33.8μM。测量大鼠中血浆蛋白结合的结合率为90％。在大鼠和人微粒体中评估TCN238的代谢稳定性,发现肝血流量为62％和83％。有限的稳定性转化为75 mL/min/kg的大鼠高体内清除率,TCN238具有适度的分布容量(2.7 L/kg),当以2 mg/kg给药时具有短的平均停留时间(0.6 h)通过静脉注射。 TCN238具有口服生物利用度,给予30mg/kg剂量30分钟后,血浆浓度为11.6μM[1]。 TCN 238不会影响学习任务的性能。然而,在用TCN 238处理后5天,海马中GRM4的表达水平可靠地下调。此外,在额叶皮层治疗后5天,编码GABAAα-亚基的GABRA1的表达水平下调[2]。 ]。 |
| 动物实验 | 大鼠：TCN 238以2mg / kg（体积0.5mL）的剂量在两天（早晨和傍晚）皮下施用四次。在第一次和第三次注射TCN 238后30分钟和最后一次注射物质后5天测试任务的检索。在检索测试期间，将动物放置在起始盒中，打开门，并且记录响应的潜伏期。[2]。 |
| 参考文献 | [1]. East SP, et al. An orally bioavailable positive allosteric modulator of the mGlu4 receptor with efficacy in an animal model of motor dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4901-5. [2]. Pershina EV, et al. Subacute activation of mGlu4 receptors causes the feedback inhibition of its gene expression in rat brain. Life Sci. 2016 May 15;153:50-4. |
常见问题
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的 CAS 号是多少？
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的 CAS 号是 125404-04-8。
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的分子式和分子量是什么？
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的分子式为 C12H11N3，分子量为 197.23600 g/mol。
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的上游和下游产品有哪些？
(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 的下游产品: 2-氨基嘧啶-4-羧酸。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “(E)-4-苯乙烯基-2-嘧啶胺 (CAS 125404-04-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986656-1（访问日期：2026-10-28）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。