阿帕他胺
别名 / 同义词: 阿帕鲁胺、阿帕鲁他胺、ARN-509
- CAS号
- 956104-40-8
- 晶世纪编号
- J-1986633-6
- 分子式
- C21H15F4N5O2S
- 分子量
- 477.435 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Density | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 477.088257 |
| PSA | 121.42000 |
| LogP | 1.30 |
| 折射率 | 1.659 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1] |
| 体外研究 | 在放射性配体结合测定中,阿帕他胺(ARN-509)对GABAA受体也表现出低微摩尔亲和力(IC503μM),因此可能在治疗剂量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,其靶向AR配体结合结构域并阻止AR核转位,DNA结合和AR基因靶标的转录[2]。 |
| 体内研究 | 阿帕他胺(ARN-509)在小鼠和狗中表现出低的全身清除率,高口服生物利用度和长的血浆半衰期,支持每日口服一次。与其长终末半衰期一致,重复剂量研究中阿帕他胺稳态血浆水平增加,导致高C24hr水平和低峰谷比(比率：2.5)。携带LNCaP/AR异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用剂量为1,10或30mg/kg /天的阿帕他胺处理。 20只阿帕他汀(30mg/kg /天)处理动物中的13只在第28天肿瘤体积减少> 50％,而19只MDV3100(30mg/kg /天)处理的小鼠中有3只[1]。 |
| 细胞实验 | 将胰蛋白酶化的VCaP细胞在无酚红RPMI 1640（含5％CSS）中调节至100,000细胞/ mL的浓度，并以16μL等分试样分配到CellBIND 384孔板中。将细胞温育48小时，然后将配体以16μL体积加入RPMI培养基中。对于拮抗剂模式测定，将配体稀释在也含有30pM R1881的培养基中。孵育7天后，加入16μLCellTiter-Glo发光细胞存活率测定并测量相对发光单位（RLU）[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]在SHO SCID雄性小鼠中进行体内异种移植实验以确定抗肿瘤反应。在异氟烷麻醉下对小鼠进行睾丸切除术，并在肿瘤细胞注射前给予2-3天恢复。将LNCaP / AR（cs）细胞悬浮于50％RPMI，50％基质胶中，并以100μL的体积注射5×10 6个细胞/异种移植物。每周观察动物直至肿瘤生长明显。从注射后24天开始，每周测量肿瘤，并且在注射后40-60天后，将动物随机分成等长平均（150-250mm 3）和范围肿瘤负荷的群组。通过口服强饲法每天施用所有化合物（例如，阿帕鲁胺，每天30mg / kg）。使用Graphpad Prism进行统计分析。 |
| 参考文献 | [1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503. [2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133 |
常见问题
阿帕他胺 的 CAS 号是多少？
956104-40-8
阿帕他胺 的分子式和分子量是什么？
C21H15F4N5O2S，分子量 477.435 g/mol
阿帕他胺 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 5-氨基-3-(三氟甲基)氰基吡啶、4-[(1-氰基环丁基)氨基]...、硫光气
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21