坦姆沙韦
别名 / 同义词: BMS-626529、1-(4-苯甲酰哌嗪-1-基)-2-[4-甲氧基-7-(3-甲基-1,2,4-三唑-1-基)-1H-吡咯[2,3-C]吡啶-3-基]乙烷-1,2-二酮、1-(4-苯甲酰基哌嗪-1-基)-2-[4-甲氧基-7-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-3-基]乙烷-1,2-二酮、1-(4-苯甲酰基哌嗪-1-基)-2-[4-甲氧基-7-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-3-基]乙烷-1,2-二酮、坦沙韦
- CAS号
- 701213-36-7
- 晶世纪编号
- J-1986631-4
- 分子式
- C24H23N7O4
- 分子量
- 473.484 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 787.6±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 430.1±35.7 °C |
| 精确质量 | 473.181152 |
| PSA | 126.31000 |
| LogP | -1.49 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.722 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BMS-626529 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | HIV-1[1] |
| 体外研究 | BMS-626529对绝大多数病毒分离株具有<10nM的半最大有效浓度(EC50)值。 BMS-626529对LAI病毒的平均EC50为0.7±0.4nM。 BMS-626529对最易感病毒的EC50为0.01 nM,对易感性最小的病毒的EC50> 2,000 nM。在来自不同人组织的几种细胞类型中检查BMS-626529的细胞毒性谱。在MT-2(T淋巴细胞),HEK293(肾),HEp-2(喉),HepG2(肝),HeLa(子宫颈),HCT116(结肠直肠),MCF-7(乳腺)中观察到>200μM的CC50值培养3或6天后测量SK-N-MC(神经上皮),HOS(骨),H292(肺)和MDBK(牛肾)细胞。在培养6天后,分别在T细胞系PM1和PBMC中获得105和192μM的CC50值。这些结果表明BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性[1]。 BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性,50％抑制浓度(IC50)从亚纳摩尔水平到>0.1μM[2]。 |
| 激酶实验 | Micro BioSpin 6柱用于测量[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529与gp120的结合。使含有25mM Tris-HCl（pH7.5），125mM NaCl，50nM gp120JRFL和[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529的系列稀释液的结合溶液（30μL）平衡，然后吸附至MicroBioSpin 6色谱柱。将柱离心（~14,000rpm）5分钟，收集洗脱液，用闪烁计数器测定放射性。为了测量解离动力学，将150nM [3H] BMS-626529或90nM [3H] BMS-488043与60nM gp120在环境温度下孵育1小时以实现平衡结合，然后大摩尔过量（14倍）加入可溶性CD4蛋白以驱动解离。以指定的时间间隔取出等分试样，吸附到离心柱上，并离心，并对洗脱液中的放射性进行定量。比较来自具有和不具有可溶性CD4攻击的平行样品的氚信号允许测定结合的化合物百分比[1]。 |
| 细胞实验 | 在连续稀释的BMS-626529存在下进行细胞毒性测定长达6天，并使用XTT测定法定量细胞活力。为了确定CC50值（杀死50％细胞所需的药物浓度），最初以0.1×10 6个细胞/ mL的密度接种实验室适应的外周血单核细胞（PBMC）。在没有化合物的情况下，6天后细胞密度通常达到1×106到1.2×106 / mL [1]。 |
| 参考文献 | [1]. Nowicka-Sans B, et al. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2012), 56(7), 3498-3507. [2]. Nettles RE, et al. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects. J Infect Dis. 2012 Oct 1;206(7):1002-11. |
常见问题
坦姆沙韦 的 CAS 号是多少？
701213-36-7
坦姆沙韦 的分子式和分子量是什么？
C24H23N7O4，分子量 473.484 g/mol
坦姆沙韦 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 1-苯甲酰基哌嗪 盐酸盐
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21