克立硼罗
别名 / 同义词: 4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈、4-((1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼戊环-5-基)氧)苯甲腈、克瑞沙硼、克洛硼罗
克立硼罗（CAS 906673-24-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C14H10BNO3，分子量为 251.045 g/mol。又称 4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈、4-((1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼戊环-5-基)氧)苯甲腈、克瑞沙硼。主要理化性质包括沸点 425.9±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 211.4±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 906673-24-3
- 晶世纪编号
- J-1986509-8
- 分子式
- C14H10BNO3
- 分子量
- 251.045 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 425.9±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 211.4±31.5 °C |
| 精确质量 | 251.075378 |
| 其他信息 | 62.48000 |
| LogP | 1.56828 |
| 外观性状 | 固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.629 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50: 0.49 μM (PDE4)[1] |
| 体外研究 | Crisaborole(AN-2728)抑制PDE4,TNF-α,IL-2,IFN-γ,IL-5和IL-10,IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。 Crisaborole(AN-2728)显示出对PDE4催化结构域最有效的活性,但它也显示出对PDE1A3,PDE3Cat和PDE7A1的抑制。 Crisaborole(AN-2728)抑制PDE同工酶PDE1A3,PDE3Cat,PDE4Cat和PDE7A1,IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。 Crisaborole(AN-2728)是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放[3]。 |
| 体内研究 | Crisaborole(AN-2728)显示在1mg /耳2×(分别为78％和68％)给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当,表明Crisaborole(AN-2728)具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道,Crisaborole(AN-2728)具有良好的耐受性,并且对疗效标志物具有显着影响,其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Akama T, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2129-32. [2]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42. [3]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2926909090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0% |
常见问题
克立硼罗 的 CAS 号是多少？
克立硼罗 的 CAS 号是 906673-24-3。
克立硼罗 的分子式和分子量是什么？
克立硼罗 的分子式为 C14H10BNO3，分子量为 251.045 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “克立硼罗 (CAS 906673-24-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986509-8（访问日期：2026-10-27）。
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