他拉波司坦甲磺酸盐
别名 / 同义词: Talabostat 甲磺酸盐、Val-boroPro 甲磺酸盐、PT100 甲磺酸盐、((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-基)硼酸甲磺酸盐、(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐、(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-硼酸甲磺酸盐、甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1)
他拉波司坦甲磺酸盐（CAS 150080-09-4）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C10H23BN2O6S，分子量为 310.175 g/mol。又称 Talabostat 甲磺酸盐、Val-boroPro 甲磺酸盐、PT100 甲磺酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 150080-09-4
- 晶世纪编号
- J-1986279-2
- 分子式
- C10H23BN2O6S
- 分子量
- 310.175 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 310.136993 |
|---|---|
| 其他信息 | 149.54000 |
| LogP | 0.61560 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Talabostat mesylate 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | Ki: 0.18 nM (DPP-IV), 1.5 nM (DPP8), 0.76 nM (DPP9)[1] |
| 体外研究 | Talabostat甲磺酸盐是一种非选择性DPP-IV抑制剂,抑制DPP8/9,FAP,DPP2和其他一些DASH家族酶基本上与抑制DPP-IV有效[1]。 Talabostat通过在称为pyroptosis的单核细胞和巨噬细胞中触发促炎形式的细胞死亡来刺激免疫系统。两种丝氨酸蛋白酶DPP8和DPP9的抑制激活了caspase-1的前蛋白形式,而不依赖于炎性体适配子ASC [2]。 Talabostat竞争性抑制FAP和CD26/DPP-IV的二肽基肽酶(DPP)活性,并且由于Ser630/624与他拉巴司特的硼之间形成复合物,因此与催化位点存在高亲和力相互作用[3] 。 |
| 体内研究 | Talabostat可以刺激针对涉及免疫系统的先天和适应性分支的肿瘤的免疫应答。在WEHI 164纤维肉瘤和EL4和A20/2J淋巴瘤模型中,PT-100引起肿瘤的消退和排斥。抗肿瘤作用似乎涉及肿瘤特异性CTL和保护性免疫记忆。 Talabostat治疗WEHI 164接种的小鼠增加细胞因子和趋化因子的mRNA表达,已知这些细胞因子和趋化因子促进T细胞引发和T细胞和先天效应细胞的化学吸收[3]。 Talabostat治疗的小鼠显示出显着较少的纤维化并且FAP表达降低。在PT100处理后,还观察到肺中MMP-12,MIP-1α和MCP-3mRNA表达水平的显着差异。在这种肺纤维化小鼠模型中用PT100治疗具有抗纤维增殖作用并增加巨噬细胞活化[4]。 |
| 动物实验 | 小鼠：在雄性小鼠的鼻孔中在-7，-6，-5，-2，-1,0天施用BLM（0.5mg / kg /天）。从第1-14天开始每天两次给予他拉巴司他（40μg/小鼠）或媒介物（0.9％NaCl）。在BLM之前和第0,7和14天进行MRI。在最后一次MRI采集后，对动物实施安乐死并收集肺用于组织学和定量实时聚合酶链反应（qRT-PCR）分析[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
他拉波司坦甲磺酸盐 的 CAS 号是多少？
他拉波司坦甲磺酸盐 的 CAS 号是 150080-09-4。
他拉波司坦甲磺酸盐 的分子式和分子量是什么？
他拉波司坦甲磺酸盐 的分子式为 C10H23BN2O6S，分子量为 310.175 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “他拉波司坦甲磺酸盐 (CAS 150080-09-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986279-2（访问日期：2026-10-26）。
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