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3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮

别名 / 同义词: 3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,8H)-二酮、3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮、GS-6201、CVT-6883

3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮（CAS 752222-83-6）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C21H21F3N6O2，分子量为 446.42600 g/mol。又称 3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,8H)-二酮、3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮、GS-6201。主要理化性质包括沸点 538.4ºC at 760 mmHg、密度 1.44。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
752222-83-6
晶世纪编号
J-1986017-2
分子式
C21H21F3N6O2
分子量
446.42600 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点538.4ºC at 760 mmHg
密度1.44
精确质量446.16800
其他信息90.50000
LogP3.24680
折射率1.64
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
相关类别研究领域 >> 炎症/免疫 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
靶点Ki: 22 nM (human A2B receptors), 1070 nM (human A3 receptors), 1940 nM (human A1 receptors), 3280 nM (human A2A receptors)[1]
体内研究GS-6201(CVT-6883)(4 mg/kg；i.p.；每12小时持续14天)显著降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM血浆水平[2]。GS-6201(4 mg/kg；i.p.；每12小时持续14天)可导致7天左右心室增大和功能障碍的显著减弱,并维持在14天和28天[2]。GS-6201(2 mg/kg；p.o.)治疗显示Cmax、dAUC和t1/2分别为1110 ng/mL、6500 ng h/mL和4.25小时[1]。动物模型：成年异育雄性CD1小鼠(8-12周龄,AMI模型)[2]剂量：4mg/kg给药：i.p.；每12h给药14d结果：显著降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM血浆水平。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：2mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：Cmax为1110ng/mL,dAUC为6500ng h/mL,t1/2为4.25h。
参考文献[1]. Elzein E, et al. Discovery of a novel A2B adenosine receptor antagonist as a clinical candidate for chronic inflammatory airway diseases. J Med Chem. 2008 Apr 10;51(7):2267-78. [2]. Toldo S, et al. GS-6201, a selective blocker of the A2B adenosine receptor, attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction in the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):587-95. [3]. Mustafa SJ, et al. Effect of a specific and selective A(2B) adenosine receptor antagonist on adenosine agonist AMP and allergen-induced airway responsiveness and cellular influx in a mouse model of asthma. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Mar;320(3):1246-51.

常见问题

3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮 的 CAS 号是多少？

3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮 的 CAS 号是 752222-83-6。

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3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮 的分子式为 C21H21F3N6O2，分子量为 446.42600 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “3-乙基-1-丙基-8-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-基]-7H-嘌呤-2,6-二酮 (CAS 752222-83-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1986017-2（访问日期：2026-10-26）。

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