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康普瑞汀A-1

别名 / 同义词: (Z)-3-甲氧基-6-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯)苯-1,2-二醇、(Z)-3',4,4',5'-四甲氧基二苯乙烯-2,3-二醇、(Z)-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二羟基二苯乙烯、3-甲氧基-6-[(Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-1,2-苯二酚

CAS号
109971-63-3
晶世纪编号
J-1984035-0
分子式
C18H20O6
分子量
332.348 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Boiling Point528.4±50.0 °C at 760 mmHg
Density1.3±0.1 g/cm3
Flash Point273.3±30.1 °C
精确质量332.125977
PSA77.38000
LogP3.84
蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.627
储存条件2-8°C,避光,干燥,密封

活性 / 生物活性

描述Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
靶点Microtubule/Tubulin[1]
体外研究Combrestatin A-1(72小时)在体外抑制各种肿瘤细胞系的生长,包括HepG2、SMMC-7721、Hepa 1-6、LM-3、Bel-7402、Huh7、BGC-803、MDA-MB-231、MCF-7、A375、NCI-1975、CT-26、HT-29、A549细胞(IC50分别为9.2、12.8、32.9、33.8、38.4、728.2、12.2、17.6、46.0、61.0、256.3、1075.0、2082.0、2240)。Combrestatin A-1(1-10nm;24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除HepG2细胞中GSK-3β的抑制作用诱导凋亡[2]。Combrestatin A-1(1-50 纳米;6h)降低HepG2细胞线粒体膜电位(MMP)。Combretastatin A-1在HepG2细胞中显示剂量依赖性的ROS积累[2]。westernblot分析[2]细胞系:HepG2细胞浓度:1,5,10nm孵育时间:24小时结果:Mcl-1表达显著降低,但Bcl-2水平不变。减少p-GSK 3β(Ser9),但不改变GSK-3β总蛋白水平,表明GSK-3β活化。Ser473上的AKT磷酸化减少,但总AKT蛋白水平无明显变化。
体内研究Combrestatin A-1(1-4 mg/kg;i、 v.每隔一天,持续4周)显著减少HepG2皮下异种移植模型中的肿瘤体积[2]。Combrestatin A-1(2 mg/kg;在原位肝细胞癌小鼠模型中,每隔一天(连续21天)显示细胞凋亡增强[2]。动物模型:雄性无胸腺BALB/c-nu/nu小鼠(16-18g;4-6周龄)接种HepG2细胞[2]剂量:1,2,4 mg/kg给药:每隔一天静脉注射一次,持续4周。结果:在剂量为2.5mg/kg时,肿瘤体积显著减少 mg/kg或4 毫克/千克。
参考文献[1]. Pettit GR, et, al. Isolation, structure, and synthesis of combretastatins A-1 and B-1, potent new inhibitors of microtubule assembly, derived from Combretum caffrum. J Nat Prod. Jan-Feb 1987;50(1):119-31. [2]. Mao J, et, al. Combretastatin A-1 phosphate, a microtubule inhibitor, acts on both hepatocellular carcinoma cells and tumor-associated macrophages by inhibiting the Wnt/β-catenin pathway. Cancer Lett. 2016 Sep 28;380(1):134-43. [3]. Holwell SE, et, al. Anti-tumor and anti-vascular effects of the novel tubulin-binding agent combretastatin A-1 phosphate. Anticancer Res. Nov-Dec 2002;22(6C):3933-40.

海关 / 贸易信息

海关编码2909499000
中文概述2909499000 其他醚醇及其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途
Summary2909499000. ether-alcohols and their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%

常见问题

康普瑞汀A-1 的 CAS 号是多少?

109971-63-3

康普瑞汀A-1 的分子式和分子量是什么?

C18H20O6,分子量 332.348 g/mol

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21