(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
别名 / 同义词: PS48、PDK1激动剂(PS48)、PDK1活化剂、(2Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基-2-戊烯酸、化合物PS 48
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸（CAS 1180676-32-7）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C17H15ClO2，分子量为 286.753 g/mol。又称 PS48、PDK1激动剂(PS48)、PDK1活化剂。主要理化性质包括沸点 444.1±24.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 222.4±22.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1180676-32-7
- 晶世纪编号
- J-1983613-1
- 分子式
- C17H15ClO2
- 分子量
- 286.753 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 444.1±24.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 222.4±22.9 °C |
| 精确质量 | 286.076050 |
| 其他信息 | 37.30000 |
| LogP | 5.59 |
| 外观性状 | 白色或灰白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.609 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | AC50: 8 μM (PDK1)[1] |
| 体外研究 | PS48激活全长PDK1(His-PDK1-FL)和PDK1 50-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala](His-PDK1 dm),AC50s(达到最大激活的50％所需的浓度)为7.95±0.2和10.0±分别为2.0μM。 PS48以1：1的化学计量和微摩尔范围内的结合亲和力(Kd =10.3μM)与PDK150-359结合[1]。 PDK1激活剂PS48具有在体外逆转雷公藤内酯(TP)的细胞增殖抑制作用的能力。 PS48对TP在细胞数量上的抑制作用显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例,降低G2-M期和S期细胞比例。然而,TP对细胞周期分布的影响完全被PS48逆转。此外,PS48,以及Ki-67和增殖细胞核抗原(PCNA)的表达也抑制了高糖(HG)处理的人肾小球系膜细胞(HRMCs)中TP对PDK1/Akt/mTOR通路的抑制作用。 )[2]。 |
| 激酶实验 | 使用T308tide作为PDK1的底物进行PDK1活性测试。简而言之，PDK1活性测定在室温（22°C）下在含有50 mM Tris pH 7.5,0.05 mg / mL BSA，0.1％β-巯基乙醇，10 mM MgCl2,100μM[γ32P] ATP的20μL混合液中进行（5-50cpm / pmol），0.003％Brij，150-500ng PDK1和T308tide（0.1至1mM）。适当时，PDK1活性测定以96孔格式进行，并使用ep运动5070在p81磷酸纤维素纸上点样4μL等分试样，在0.01％磷酸中洗涤，干燥，然后使用PhosphoImager技术暴露和分析。活性测量以重复或一式三份进行，重复之间的差异小于10％。实验重复至少两次[1]。 |
| 细胞实验 | 将人肾小球系膜细胞（HRMC）与含有10％胎牛血清的1640培养基在37℃，5％CO 2中培养。在无血清培养基中，将细胞与正常（5.5mM）或高（25mM）浓度的D-葡萄糖一起培养。 D-甘露醇（25mM）用于控制重量摩尔渗透压浓度。在使用前将TP在0.01％DMSO中重构并用培养基新鲜稀释至10ug / L.为了确定PDK1在TP增强的抗增殖中的特定作用，在TP处理后应用5μMPPS48（MedChem Express，USA）。 MTT测定用于检测细胞增殖。将HRMC以1×10 5 / mL的密度接种到96孔板中。在与不同化合物孵育12,24,48和72小时后，向每个孔中加入20uL MTT（5mg / mL）。然后将细胞再培养2小时，随后使用DMSO（150uL /孔）裂解。当甲crystals晶体完全溶解时，在570nm处测量光密度（OD）。计算每组6个孔的算术平均OD [2]。 |
| 参考文献 | [1]. Hindie V, et al. Structure and allosteric effects of low-molecular-weight activators on the protein kinase PDK1. Nat Chem Biol. 2009 Oct;5(10):758-64. [2]. Han F, et al. Triptolide Suppresses Glomerular Mesangial Cell Proliferation in Diabetic Nephropathy Is Associated with Inhibition of PDK1/Akt/mTOR Pathway. Int J Biol Sci. 2017 Sep 21;13(10):1266-1275. |
常见问题
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 的 CAS 号是多少？
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 的 CAS 号是 1180676-32-7。
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 的分子式和分子量是什么？
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 的分子式为 C17H15ClO2，分子量为 286.753 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 (CAS 1180676-32-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1983613-1（访问日期：2026-10-28）。
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