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LDC000067

别名 / 同义词: (3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺

LDC000067(CAS 1073485-20-7)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H18N4O3S,分子量为 370.426 g/mol。又称 (3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺。主要理化性质包括沸点 604.1±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 319.2±34.3 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1073485-20-7
晶世纪编号
J-1983597-2
分子式
C18H18N4O3S
分子量
370.426 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点604.1±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点319.2±34.3 °C
精确质量370.109955
其他信息115.58000
LogP2.11
外观性状粉末
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.646
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验的IC50值为44±10 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点CDK9- Cyclin T1:44 nM (IC50) cdk2-cyclin A:2441 nM (IC50) cdk1-cyclin B1:5513 nM (IC50) cdk4-cyclin D1:9242 nM (IC50) GSK3A:1460 nM (IC50) HGK/MAP4K4:820 nM (IC50) ABL2/ARG:3640 nM (IC50)
体外研究LDC000067对CDK9相对于其他CDK的选择性超过已知的抑制剂flavopiridol和DRB的选择性。 LDC000067对CDK9的选择性为55/125/210 /> 227 /> 227倍,与CDK2/1/4/6/7相比。 LDC000067以ATP竞争性和剂量依赖性方式抑制体外转录。用LDC000067处理的细胞的基因表达谱显示短寿命mRNA的选择性减少,包括增殖和凋亡的重要调节剂[1]。
激酶实验基于荧光共振能量转移(FRET)的LANCE Ultra KinaSelect Ser / Thr试剂盒用于测定各种CDK抑制剂的IC 50值。简而言之,特定的ULight MBP肽底物(50nM终浓度)被含有ATP的缓冲液(50mM HEPES-KOH pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA,2mM二硫苏糖醇)中的CDK-细胞周期蛋白对磷酸化。在室温下,各个激酶的Km值为1小时。随后,通过添加特异性Eu标记的抗磷酸抗体(2nM)检测磷酸化,其在与磷酸肽结合后产生FRET信号。然后记录FRET信号[1]。
参考文献[1]. Albert TK, et al. Characterization of molecular and cellular functions of the cyclin-dependent kinase CDK9 using a novel specific inhibitor. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):55-68.

常见问题

LDC000067 的 CAS 号是多少?

LDC000067 的 CAS 号是 1073485-20-7。

LDC000067 的分子式和分子量是什么?

LDC000067 的分子式为 C18H18N4O3S,分子量为 370.426 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “LDC000067 (CAS 1073485-20-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1983597-2(访问日期:2026-10-26)。

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