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替尼布林二盐酸盐

别名 / 同义词: 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺盐酸盐、KX2-391二盐酸盐、KX-01二盐酸盐、Src抑制剂(KX2-391 dihydrochloride)

替尼布林二盐酸盐(CAS 1038395-65-1)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C26H31Cl2N3O3,分子量为 504.449 g/mol。又称 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺盐酸盐、KX2-391二盐酸盐、KX-01二盐酸盐。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1038395-65-1
晶世纪编号
J-1982947-0
分子式
C26H31Cl2N3O3
分子量
504.449 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量503.174255
其他信息67.18000
LogP5.70070
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 研究领域 >> 癌症
靶点GI50: 9 nM (Src HuH7), 13 nM (Src PLC/PRF/5), 26 nM (Src Hep3B), 60 nM (Src HepG2)
体外研究KX2-391是Src抑制剂,其被导向Src底物袋。 KX2-391显示针对Huh7(GI50 = 9nM),PLC/PRF/5(GI50 = 13nM),Hep3B(GI50 = 26nM)和HepG2(GI50 = 60nM)的陡峭剂量-反应曲线,四个肝细胞癌症(HCC)细胞系[1]。发现KX2-391抑制某些对目前市售药物具有抗性的白血病细胞,例如来自具有T3151突变的慢性白血病细胞的那些。 KX2-391在工程Src驱动的细胞生长测定中在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中进行评估,并且分别显示出23nM和39nM的GI50 [2]。
体内研究在临床前癌症动物模型中,口服KX2-391可抑制原发肿瘤生长并抑制转移[2]。
细胞实验将包括Huh7,PLC / PRF / 5,Hep3B和HepG2的肝细胞系常规培养并保持在含有2%胎牛血清(FBS)的基础培养基中,37℃和5%CO 2。在含有1.5%FBS的基础培养基中,将细胞以每孔4.0×103 /190μL和8.0×103 /190μL接种于96孔板中。将这些在37℃和5%CO 2下培养过夜,然后加入KX2-391,浓度范围为6,564至0.012nM,一式三份。将处理过的细胞培养3天。然后在第3天向每个孔中加入10μL3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)溶液(5mg / mL),并将细胞温育4小时。将甲product产物用10%SDS溶于稀HCl中。测量570nm处的光密度。为了比较活性和效力,使用KX2-391进行平行实验。使用GraphPad Prism 5统计软件测定生长抑制曲线,50%抑制浓度(GI 50)和80%抑制浓度(GI 80)。将数据归一化以表示最大响应的百分比以及在570nm(OD570)信号格式的波长下的光密度报告。
参考文献[1]. Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474. [2]. Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858.

常见问题

替尼布林二盐酸盐 的 CAS 号是多少?

替尼布林二盐酸盐 的 CAS 号是 1038395-65-1。

替尼布林二盐酸盐 的分子式和分子量是什么?

替尼布林二盐酸盐 的分子式为 C26H31Cl2N3O3,分子量为 504.449 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “替尼布林二盐酸盐 (CAS 1038395-65-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982947-0(访问日期:2026-10-23)。

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