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乐伐替尼甲磺酸盐

别名 / 同义词: 甲磺酸乐伐替尼、甲磺酸仑伐替尼、仑伐替尼甲磺酸盐、乐法替尼甲磺酸盐、4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸盐

乐伐替尼甲磺酸盐（CAS 857890-39-2）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C22H23ClN4O7S，分子量为 522.959 g/mol。又称 甲磺酸乐伐替尼、甲磺酸仑伐替尼、仑伐替尼甲磺酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
857890-39-2
晶世纪编号
J-1982885-1
分子式
C22H23ClN4O7S
分子量
522.959 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量522.097595
其他信息182.80000
LogP5.81830
储存条件室温，干燥

活性 / 生物活性

描述Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
靶点VEGFR1:22 nM (IC50) VEGFR2:4 nM (IC50) VEGFR3:5.2 nM (IC50) FGFR1:46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα:51 nM (IC50) PDGFRβ:39 nM (IC50) c-Kit:100 nM (IC50) RET
体外研究甲磺酸乐伐替尼(E7080甲磺酸酯)对VEGFR2(KDR),VEGFR3(Flt-4)和VEGFR1/Flt-1的IC50分别为4,5.2,22nM。Lenvatinib分别以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα,PDGFRβ,FGFR1和KIT[3]。
体内研究甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸)(100mg/kg,p.o.)给药,贝伐单抗在m.f.p.显着抑制局部肿瘤生长,并且在治疗结束时,甲磺酸Lenvatinib也显着抑制局部淋巴结和远端肺的转移[3]。甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸盐)以剂量依赖性方式抑制30和100 mg/kg(BID,QDx21)下H146肿瘤的生长,并在H146异种移植模型中以100 mg/kg引起肿瘤消退。用抗CD31抗体进行IHC分析表明,与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比,100 mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度[4]。
参考文献[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173. [2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361. [3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545. [4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

常见问题

乐伐替尼甲磺酸盐 的 CAS 号是多少？

乐伐替尼甲磺酸盐 的 CAS 号是 857890-39-2。

乐伐替尼甲磺酸盐 的分子式和分子量是什么？

乐伐替尼甲磺酸盐 的分子式为 C22H23ClN4O7S，分子量为 522.959 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “乐伐替尼甲磺酸盐 (CAS 857890-39-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982885-1（访问日期：2026-10-27）。

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