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吉沙那非

别名 / 同义词: 5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮、UK 369003、吉沙那非

吉沙那非（CAS 334826-98-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H33N7O5S，分子量为 519.61700 g/mol。又称 5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮、UK 369003。主要理化性质包括沸点 701.3±70.0 °C(Predicted)、密度 1.41。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
334826-98-1
晶世纪编号
J-1982764-7
分子式
C23H33N7O5S
分子量
519.61700 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点701.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.41
精确质量519.22600
其他信息143.92000
LogP2.07190
储存条件2-8°C

活性 / 生物活性

描述Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。
靶点PDE5A:3.6 nM (IC50) PDE1A:9.1 μM (IC50)
体外研究由于一些PDE5抑制剂也可以与脑血管系统内发现的PDE1同种型相互作用,因此证实了Gisadenafil对PDE5的特异性。这用在COS-7细胞中过表达的重组PDE5A和PDE1A直接测试。Gisadenafil对PDE5A的IC50为3.6nM。相反,Gisadenafil对PDE1A的IC50为9.1μM,特异性差异约为2500倍[1]。
体内研究Gisadenafil(2mg/kg；腹膜内注射；2小时；雄性Tat转基因小鼠)治疗在很大程度上恢复了Tat-tg小鼠中高碳酸血症后皮质流量的正常增加(比基线高17.5%)。Gisadenafil还可以恢复高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张,尽管它无法恢复较大(>25μm)血管的完全扩张[1]。动物模型：暴露于高碳酸血症的雄性Tat转基因(Tat-tg)小鼠(8周龄)[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2小时结果：Tat-tg中高碳酸血症后皮质流量的正常增加大大恢复小鼠(比基线高17.5%)。还恢复了高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张。
参考文献[1]. Silva J, et al. Transient hypercapnia reveals an underlying cerebrovascular pathology in a murine model for HIV-1 associated neuroinflammation: role of NO-cGMP signaling and normalization by inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5. J Neuroinflammation. 2012 Nov 20;9:253. [2]. Rawson DJ, et al. The discovery of UK-369003, a novel PDE5 inhibitor with the potential for oral bioavailability and dose-proportional pharmacokinetics. Bioorg Med Chem. 2012 Jan 1;20(1):498-509.

常见问题

吉沙那非 的 CAS 号是多少？

吉沙那非 的 CAS 号是 334826-98-1。

吉沙那非 的分子式和分子量是什么？

吉沙那非 的分子式为 C23H33N7O5S，分子量为 519.61700 g/mol。

吉沙那非 的上游和下游产品有哪些？

吉沙那非 的上游产品: 2-氨基吡啶、6-氨基吡啶-3-磺酸。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “吉沙那非 (CAS 334826-98-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982764-7（访问日期：2026-10-27）。

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