Naluzotan
别名 / 同义词: KISS1R激动剂、N-[3-[4-[4-[(环己基甲基磺酰基)氨基]丁基]哌嗪-1-基]苯基]乙酰胺、N-[3-[4-[4-[[(环己基甲基)磺酰基]氨基]丁基]-1-哌嗪基]苯基]乙酰胺、化合物 T16265、那鲁佐坦
Naluzotan（CAS 740873-06-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H38N4O3S，分子量为 450.63800 g/mol。又称 KISS1R激动剂、N-[3-[4-[4-[(环己基甲基磺酰基)氨基]丁基]哌嗪-1-基]苯基]乙酰胺、N-[3-[4-[4-[[(环己基甲基)磺酰基]氨基]丁基]-1-哌嗪基]苯基]乙酰胺。主要理化性质包括密度 1.169。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 740873-06-7
- 晶世纪编号
- J-1982763-6
- 分子式
- C23H38N4O3S
- 分子量
- 450.63800 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.169 |
|---|---|
| 精确质量 | 450.26600 |
| 其他信息 | 93.62000 |
| LogP | 5.17100 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: appr 20 nM (5-HT1A)[2], 3800 nM (hERG K+ channel)[1] Ki: 5.1 nM (5-HT1A)[1] |
| 体外研究 | Naluzotan在体外基于细胞的功能测定中表现为完全激动剂,EC50为20nM。 Naluzotan具有显着的亲和力,是豚鼠σ受体(Ki = 100 nM),但不抑制细胞色素P450同种型(CYP)1A2,2C9,2C19,2D6和3A4 [1]。 |
| 体内研究 | 在大鼠中,Naluzotan显示出11％的口服生物利用度,当施用po时,血清t1/2为2-3.5小时,达到Cmax水平为24±13ng/mL(3mg/kg,po)。 Naluzotan显示出显着的脑渗透,在静脉内或口服给药后1小时达到大脑：血清浓度比约为0.5,并达到大约相当于丁螺环酮的脑浓度。在狗中,naluzotan的药代动力学特征显示16％的口服生物利用度,1.1h的血清t1/2,以及174±141ng/mL(3mg/kg,po)的Cmax水平[1]。 PRX-00023(0.01-0.05 mg/kg,ip)可显着降低USV率,但这些剂量可在大鼠中产生镇静作用[2]。 |
| 动物实验 | PRX-00023和丁螺环酮用于测定。在注射之前将药物溶解在盐水载体中。每只幼鼠在腹腔内注射一次PRX-00023（0.01,0.03,0.05,0.1,0.3,1.0和3.0 mg / kg盐水中的一种，总体积为0.1 mg / kg） ）。在每窝中，两只同窝仔（虽然偶尔会有一只）接受相同剂量的化合物。由于所使用的窝中幼仔的分布，没有随机线幼仔用3.0mg / kg的PRX-00023进行测试以与载体比较。 |
| 参考文献 | [1]. Becker OM, et al. An integrated in silico 3D model-driven discovery of a novel, potent, and selective amidosulfonamide 5-HT1A agonist (PRX-00023) for the treatment of anxiety and depression. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3116-35. [2]. Brunelli SA, et al. PRX-00023, a selective serotonin 1A receptor agonist, reduces ultrasonic vocalizations in infant rats bred for high infantile anxiety. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Nov;94(1):8-15. |
常见问题
Naluzotan 的 CAS 号是多少？
Naluzotan 的 CAS 号是 740873-06-7。
Naluzotan 的分子式和分子量是什么？
Naluzotan 的分子式为 C23H38N4O3S，分子量为 450.63800 g/mol。
Naluzotan 的上游和下游产品有哪些？
Naluzotan 的上游产品: 乙酰氯、1-(3-硝基苯基)哌嗪、间硝基苯胺。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Naluzotan (CAS 740873-06-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982763-6（访问日期：2026-10-28）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。