EMD534085
别名 / 同义词: KINESIN-5抑制剂(EMD534085)、N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N'-[[(2R,4AS,5R,10BS)-3,4,4A,5,6,10B-六氢-5-苯基-9-(三氟甲基)-2H-吡喃并[3,2-C]喹啉-2-基]甲基]脲、N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N'-[[(2R,4aS,5R,10bS)-3,4,4a,5,6,10b-六氢-5-苯基-9-(三氟甲基)-2H-吡喃并[3,2-c]喹啉-2-基]甲基]脲、化合物EMD534085
EMD534085（CAS 858668-07-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H31F3N4O2，分子量为 476.534 g/mol。又称 KINESIN-5抑制剂(EMD534085)、N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N'-[[(2R,4AS,5R,10BS)-3,4,4A,5,6,10B-六氢-5-苯基-9-(三氟甲基)-2H-吡喃并[3,2-C]喹啉-2-基]甲基]脲、N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N'-[[(2R,4aS,5R,10bS)-3,4,4a,5,6,10b-六氢-5-苯基-9-(三氟甲基)-2H-吡喃并[3,2-c]喹啉-2-基]甲基]脲。主要理化性质包括沸点 609.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 322.4±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 858668-07-2
- 晶世纪编号
- J-1982659-0
- 分子式
- C25H31F3N4O2
- 分子量
- 476.534 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 609.5±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 322.4±31.5 °C |
| 精确质量 | 476.239899 |
| 其他信息 | 69.12000 |
| LogP | 3.08 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.532 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Kinesin-5:8 nM (IC50) |
| 体外研究 | EMD 534085在1μM或10μM浓度下不抑制任何其他测试的驱动蛋白(BimC,CEN-PE,Chromokinesin,KHC,KIF3C,KIFC3,MKLP-1和MCAK),选择性地显示在驱动蛋白-5上。 EMD 534085与驱动蛋白-5的变构口袋结合[1]。 EMD534085在有丝分裂停滞期间诱导HL60中的快速细胞死亡。 Caspase-8,-9,-3,-7被激活; Parp1被切割; Mcl1和XIAP在EMD534085处理的HL60细胞中降解。 EMD534085处理的HL60细胞在胸苷释放后6小时也显示出显着积累的磷酸-组蛋白H3水平[2]。 |
| 体内研究 | 在小鼠中EMD 534085的低剂量PK中,清除率平均为1.8L/h/kg,分布体积为7.4L/kg,半衰期为约2.5h。高剂量实验(> 10mg/kg)的生物利用度在小鼠中总是高于50％。 EMD 534085的腹腔内给药能够使小鼠显着全身暴露,从而导致显着的肿瘤生长减少而无毒副作用[1]。 |
| 细胞实验 | 使用RO-3306使上皮细胞系HeLa和MCF7在G2期同步。将细胞用10μMRO-3306处理16小时，然后洗涤并释放到温热的生长培养基或补充有500nM EMD534085的培养基中[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Schiemann K, et al. The discovery and optimization of hexahydro-2H-pyrano[3,2-c]quinolines (HHPQs) as potent and selective inhibitors of the mitotic kinesin-5. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1491-5. [2]. Tang Y, et al. Rapid induction of apoptosis during Kinesin-5 inhibitor-induced mitotic arrest in HL60 cells. Cancer Lett. 2011 Nov 1;310(1):15-24. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
EMD534085 的 CAS 号是多少？
EMD534085 的 CAS 号是 858668-07-2。
EMD534085 的分子式和分子量是什么？
EMD534085 的分子式为 C25H31F3N4O2，分子量为 476.534 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “EMD534085 (CAS 858668-07-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982659-0（访问日期：2026-10-28）。
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