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3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚

别名 / 同义词: 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚、3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚、化合物TG100-115

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚(CAS 677297-51-7)是晶世纪化学品数据库收录的醇类。分子式为 C18H14N6O2,分子量为 346.343 g/mol。又称 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚、3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚、化合物TG100-115。主要理化性质包括沸点 699.6±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 376.9±34.3 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
677297-51-7
晶世纪编号
J-1982497-0
分子式
C18H14N6O2
分子量
346.343 g/mol
分类
醇类
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点699.6±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点376.9±34.3 °C
精确质量346.117828
其他信息144.79000
LogP0.99
外观性状粉末
蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率1.803
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 83 和 235 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 心血管疾病
靶点PI3Kγ:83 nM (IC50) PI3Kδ:235 nM (IC50)
体外研究TG100-115抑制PI3Kγ和PI3Kδ,IC50分别为83和235 nM,而PI3Kα和PI3Kβ均相对不受影响(IC50值>1μM)。作为一般特异性的衡量标准,TG100-115也针对133蛋白激酶组进行测定,其中没有一种在IC 50值<1μM时被抑制。 TG100-115有效抑制已知参与心肌梗塞的多种介质(包括血管内皮生长因子和血小板活化因子)引起的水肿和炎症;相比之下,内皮细胞有丝分裂,修复过程对缺血性损伤后组织存活至关重要[1]。
体内研究为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶相关联,通过Akt磷酸化(PI3K介导的事件)的蛋白质印迹分析监测PI3K途径信号传导。小鼠中VEGF注射iv诱导在肺裂解物中容易检测到的快速Akt磷酸化,用TG100-115预处理阻断该反应。 TG100-115剂量低至0.5mg/kg时可见阻滞,并持续数小时。在最初的剂量范围研究中,使用0.5-100mg/kg的TG100-115剂量通常观察到相等的反应,因此我们选择以最低剂量进行统计学上的功效测试。在再灌注后30分钟给予TG100-115作为单次0.5mg/kg静脉推注的动物产生较小的梗塞对载体处理的对照。测量梗死面积占总LV缺血面积的百分比,梗塞面积减少35%(P = 0.04)。缺血区内的活组织增加了37%(P = 0.04),直接证明了PI3Kγ/δ抑制的心脏保护作用[1]。
激酶实验通过使用重组人激酶,3μMATP,磷脂酰肌醇底物和辅因子构建PI3K反应,并通过使用基于发光的检测系统测量反应进程来量化ATP消耗。通过使用商业筛选服务进行蛋白激酶测定[1]。
细胞实验在存在或不存在测试化合物(例如,TG100-115)的情况下,在96孔簇板(5,000个细胞/孔)中铺板的人脐静脉EC在测定培养基(含有0.5%血清和50ng / mL VEGF)中培养( 10μM),细胞数量通过XTT测定24,48或72小时后定量[1]。
动物实验大鼠[1] Sprague-Dawley大鼠(175-200g)静脉注射TG100-115(1mg / kg)或载体,1-4小时后伊文思蓝染料静脉注射500μl的2%无菌生理盐水。染料注射后立即在每个剃毛的侧腹皮内注射100μL盐水,VEGF(2μg/ mL原液)或组胺(10μg/ mL原液)。三十分钟后,拍摄注射部位。
参考文献[1]. Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.

常见问题

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的 CAS 号是多少?

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的 CAS 号是 677297-51-7。

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的分子式和分子量是什么?

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的分子式为 C18H14N6O2,分子量为 346.343 g/mol。

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的上游和下游产品有哪些?

3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 的上游产品: 2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐、2,4,5,6-四氨基嘧啶。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二苯酚 (CAS 677297-51-7)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982497-0(访问日期:2026-10-22)。

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