替拉替尼
别名 / 同义词: 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-d]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-d]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺、BAY 57-9352
替拉替尼（CAS 332012-40-5）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C20H16ClN5O3，分子量为 409.826 g/mol。又称 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-d]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-d]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺、BAY 57-9352。主要理化性质包括沸点 713.6±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 385.4±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 332012-40-5
- 晶世纪编号
- J-1982482-4
- 分子式
- C20H16ClN5O3
- 分子量
- 409.826 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 713.6±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 385.4±32.9 °C |
| 精确质量 | 409.094177 |
| 其他信息 | 102.17000 |
| LogP | 2.53 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.684 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR2:6 nM (IC50) VEGFR3:4 nM (IC50) PDGFRα:15 nM (IC50) c-Kit:1 nM (IC50) |
| 体外研究 | Telatinib对Raf激酶途径,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族或Tie-2受体具有低亲和力[2]。 Telatinib被各种细胞色素P450(CYP)同种型代谢,包括CYP3A4/3A5,CYP2C8,CYP2C9和CYP2C19以及尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶1A4(UGT1A4),其中形成了telatinib的N-葡糖苷酸作为主要的生物转化途径。人。体外研究表明,telatinib是三磷酸腺苷结合盒(ABC)B1(ABCB1)转运蛋白的弱底物[3]。 1μM的Telatinib显着增强ABCG2过表达细胞系中[3H] -米托蒽醌(MX)的细胞内积累。此外,1μM的telatinib显着降低了ABCG2过表达细胞的[3H] -MX流出速率。此外,telatinib显着抑制ABCG2介导的ABCG2过表达膜囊泡中[3H]-E217βG的转运[4]。 |
| 体内研究 | Telatinib引起内皮依赖性和内皮依赖性血管舒张的显着降低。 VEGF抑制本身会降低NO合成,促进血管收缩,增加外周阻力,因此可以诱导血压升高[1]。在异种移植裸鼠模型中,阿霉素(15 mg/kg)与多柔比星(1.8 mg/kg)显着降低ABCG2过表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小[4]。 |
| 激酶实验 | 测量ABCG2在High Five昆虫细胞膜中的钒酸盐（Vi）敏感性ATP酶活性。简言之，将膜（2μg/ 0.06mL）在含有或不含有0.4mM钒酸盐的ATP酶测定缓冲液中于37℃温育5分钟，然后与不同浓度的telatinib在37℃温育5分钟。通过加入4mM Mg-ATP开始ATP酶反应。在37℃温育10分钟后，通过加入0.05mL 10％SDS溶液终止反应。测定释放的无机磷酸盐[4]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将小鼠随机分成四组，并用以下方案之一治疗：（a）载体（10％N-甲基 - 吡咯烷酮，90％聚乙二醇300）（q3d×6），（b）DOX（1.8mg） / kg，ip，q3d×6），（c）telatinib溶于10％N-甲基吡咯烷酮，90％聚乙二醇300（15mg / kg，po，每2天和第3天;总共12次），和（ d）DOX（1.8mg / kg，ip，q3d×6）+ telatinib（15mg / kg，po，每2天和第3天，给予DOX前1小时;总共12次）。注射用DOX通过溶解在盐水中制备。使用卡尺测量肿瘤体积并记录体重[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Steeghs N, et al. Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3470-6. [2]. Langenberg MH, et al. Phase I evaluation of telatinib, a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, in combination with irinotecan and capecitabine in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2010 Apr 1;16(7):2187-97. [3]. Steeghs N, et al. Pharmacogenetics of telatinib, a VEGFR-2 and VEGFR-3 tyrosine kinase inhibitor, used in patients with solid tumors. Invest New Drugs. 2011 Feb;29(1):137-43. [4]. Sodani K, et al. Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2014 May 1;89(1):52-61. |
常见问题
替拉替尼 的 CAS 号是多少？
替拉替尼 的 CAS 号是 332012-40-5。
替拉替尼 的分子式和分子量是什么？
替拉替尼 的分子式为 C20H16ClN5O3，分子量为 409.826 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “替拉替尼 (CAS 332012-40-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982482-4（访问日期：2026-10-27）。
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