阿贝司他

别名 / 同义词: 3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺、3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺、3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃酰胺、PCI-24781

阿贝司他（CAS 783355-60-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H23N3O5，分子量为 397.424 g/mol。又称 3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺、3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺、3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃酰胺。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 783355-60-2
晶世纪编号: J-1982296-7
分子式: C₂₁H₂₃N₃O₅
分子量: 397.424 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.3±0.1 g/cm3
精确质量	397.163757
其他信息	107.53000
LogP	1.68
外观性状	粉末
折射率	1.624
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	HDAC1:7 nM (Ki) HDAC3/SMRT:8.2 nM (Ki) HDAC6:17 nM (Ki) HDAC2:19 nM (Ki) HDAC10:24 nM (Ki) HDAC8:280 nM (Ki)
体外研究	Abexinostat(CRA 024781)对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗肿瘤活性,GI50％范围为0.15μM至3.09μM。 Abexinostat(CRA 024781)对HUVEC内皮细胞也具有抗增殖作用,GI50％为0.43μM。 Abexinostat(CRA 024781)处理导致HCT116或DLD-1细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性积累,诱导p21的表达,并导致PARP裂解和γH2AX的积累[1]。 Abexinostat(CRA 024781)对HDAC酶的抑制导致与HR特异性相关的基因(包括RAD51)的转录显着减少。与HR的抑制一致,Abexinostat(CRA 024781)处理导致在转染的CHO细胞中进行I-SceI诱导的染色体断裂的同源定向修复的能力降低[2]。 Abexinostat(CRA 024781)在软组织肉瘤(STS)细胞中诱导S期耗竭,G2细胞周期停滞和细胞凋亡。 Abexinostat(CRA 024781)在STS细胞中诱导Rad51转录抑制,可能通过增强的E2F1与Rad51近端启动子结合而介导[3]。
体内研究	对携带HCT116或DLD-1结肠肿瘤异种移植物的小鼠肠胃外施用Abexinostat(CRA 024781)导致肿瘤生长的统计学显着降低。抑制肿瘤生长伴随着外周血单核细胞中α-微管蛋白乙酰化的增加,以及肿瘤中许多基因表达的改变,包括一些参与凋亡和细胞生长的基因[1]。
细胞实验	将10个肿瘤细胞系和HUVEC培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用Alamar蓝荧光细胞增殖测定监测生长。使用范围为0.0015至10μmol/ L的半对数间隔，在96孔板中以9个浓度在一式三份孔中测定化合物。每个孔中的最终DMSO浓度为0.15％。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％和95％置信区间所需的浓度。
动物实验	将HCT116和DLD-1肿瘤细胞皮下植入雌性BALB / c nu / nu小鼠中，每只小鼠3×106。当平均肿瘤体积为-100 mm时，开始用Abexinostat（CRA 024781）治疗[1]。携带人结肠肿瘤异种移植物的小鼠用Abexinostat（CRA 024781）静脉内给药，使用各种剂量和方案评估Abexinostat（CRA 024781）的抗肿瘤活性[1]。
参考文献	[1]. Buggy JJ, et al. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2006, 5(5), 1309-1317. [2]. Adimoolam S, et al. HDAC inhibitor PCI-24781 decreases RAD51 expression and inhibits homologous recombination. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(49), 19482-19487. [3]. Lopez G, et al. Combining PCI-24781, a novel histone deacetylase inhibitor, with chemotherapy for the treatment of soft tissue sarcoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(10), 3472-3483.

常见问题

阿贝司他的 CAS 号是多少？

阿贝司他的 CAS 号是 783355-60-2。

阿贝司他的分子式和分子量是什么？

阿贝司他的分子式为 C21H23N3O5，分子量为 397.424 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “阿贝司他 (CAS 783355-60-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982296-7（访问日期：2026-10-27）。

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