雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
别名 / 同义词: 雷洛昔芬-6'-葡糖苷酸、雷洛昔芬6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-1-苯并噻吩-6-基-β-D-葡萄糖醛酸苷、雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷锂盐
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷（CAS 174264-50-7）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C34H35NO10S，分子量为 649.70700 g/mol。又称 雷洛昔芬-6'-葡糖苷酸、雷洛昔芬6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-1-苯并噻吩-6-基-β-D-葡萄糖醛酸苷。主要理化性质包括熔点 210-214ºC (dec.)。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 174264-50-7
- 晶世纪编号
- J-1981660-1
- 分子式
- C34H35NO10S
- 分子量
- 649.70700 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 210-214ºC (dec.) |
|---|---|
| 精确质量 | 649.19800 |
| 其他信息 | 194.46000 |
| LogP | 3.57850 |
| 折射率 | 1.682 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 内分泌 |
| 靶点 | IC50: 290 μM (Estrogen receptor)[2] |
| 体外研究 | 表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸,表观Km为7.9μM,Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达,UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明,UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关,而与4'-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高,而在人肠微粒体中,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Izgelov D, et al. The Effect of Piperine Pro-Nano Lipospheres on Direct Intestinal Phase II Metabolism: The Raloxifene Paradigm of Enhanced Oral Bioavailability. Mol Pharm. 2018 Apr 2;15(4):1548-1555. [2]. Kemp DC, et al. Characterization of raloxifene glucuronidation in vitro: contribution of intestinal metabolism to presystemic clearance. Drug Metab Dispos. 2002 Jun;30(6):694-700. [3]. Yang NN, et al. Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology. 1996 May;137(5):2075-84. |
常见问题
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 的 CAS 号是多少？
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 的 CAS 号是 174264-50-7。
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 的分子式和分子量是什么？
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 的分子式为 C34H35NO10S，分子量为 649.70700 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 (CAS 174264-50-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1981660-1（访问日期：2026-10-28）。
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