雷美替胺
别名 / 同义词: (S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺、雷美尔通、瑞美替昂、拉米替隆
- CAS号
- 196597-26-9
- 晶世纪编号
- J-1981635-3
- 分子式
- C16H21NO2
- 分子量
- 259.343 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 113-115ºC |
|---|---|
| Boiling Point | 455.3±24.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.1±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 229.2±22.9 °C |
| 精确质量 | 259.157227 |
| PSA | 38.33000 |
| LogP | 2.57 |
| 外观性状 | 结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.556 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
GHS 安全数据与合规
易燃 / 刺激警示词： 危险
- 高度易燃液体和蒸气
- 吞咽有害
- 皮肤接触有害
- 吸入有害
- 造成严重眼刺激
活性 / 生物活性
| 描述 | Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1] |
| 体外研究 | Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki：2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。 |
| 体内研究 | Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显着降低清醒率,在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显着降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。 |
| 激酶实验 | 将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mM EDTA的Ca 2+和Mg 2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞，并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆，洗涤两次，沉淀，并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM 2- [125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合，总体积为1mL，并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应，然后在Whatman GF / B上真空过滤。将滤器洗涤两次，用g计数器计数放射性[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠：将Ramelteon以200mg / mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg / kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机，平衡的交叉设计接受两种治疗，减少了研究所需的动物数量[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10. [2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25. [3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92. [4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32. |
常见问题
雷美替胺 的 CAS 号是多少？
196597-26-9
雷美替胺 的分子式和分子量是什么？
C16H21NO2，分子量 259.343 g/mol
雷美替胺 有安全危害吗？
危险；高度易燃液体和蒸气；吞咽有害；皮肤接触有害；吸入有害；造成严重眼刺激
雷美替胺 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: (S)-2-(2,6,7,8-...、丙酸酐、6-甲氧基-1-茚满酮
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21