磷酸鲁索替尼
别名 / 同义词: 鲁索利替尼磷酸盐、磷酸鲁索替尼、鲁索替尼磷酸盐、芦可替尼磷酸盐、磷酸芦可替尼、(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐、β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐
- CAS号
- 1092939-17-7
- 晶世纪编号
- J-1981600-5
- 分子式
- C17H21N6O4P
- 分子量
- 404.360 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 404.136200 |
|---|---|
| PSA | 170.75000 |
| LogP | 2.53778 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | JAK2:2.8 nM (IC50) JAK1:3.3 nM (IC50) Tyk2:19 nM (IC50) JAK3:428 nM (IC50) |
| 体外研究 | Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。 |
| 体内研究 | Ruxolitinib(180 mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。 |
| 细胞实验 | 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板，用来自DMSO原液的化合物（0.2％最终DMSO浓度）处理，并在37℃下用5％CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。 |
| 动物实验 | 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105只）静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）处理在细胞接种后24小时内开始，每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数，并使用Dunnett测试确定统计学显着性。 |
| 参考文献 | [1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. [2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31. [3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
磷酸鲁索替尼 的 CAS 号是多少？
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼 的分子式和分子量是什么？
C17H21N6O4P，分子量 404.360 g/mol
磷酸鲁索替尼 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 鲁索利替尼、4-(1H-吡唑-4-基)-7...、3-环戊基丙烯腈
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21