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吉非替尼二盐酸盐

别名 / 同义词: 4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉二盐酸盐、吉非替尼二盐酸盐

吉非替尼二盐酸盐（CAS 184475-56-7）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C22H26Cl3FN4O3，分子量为 519.824 g/mol。又称 4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉二盐酸盐。主要理化性质包括沸点 628.2ºC at 760 mmHg、闪点 333.7ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
184475-56-7
晶世纪编号
J-1981108-8
分子式
C22H26Cl3FN4O3
分子量
519.824 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点628.2ºC at 760 mmHg
闪点333.7ºC
精确质量518.105469
其他信息68.74000
LogP5.89050
外观性状白色粉末
蒸汽压4.9E-16mmHg at 25°C
储存条件2-8℃，干燥

活性 / 生物活性

描述盐酸吉非替尼(ZD 1839)是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。
相关类别信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点IC50: 37 nM (Tyr1173 site, in NR6wtEGFR cells), 37 nM (Tyr992 site, in NR6wtEGFR cells)[1].
体外研究盐酸吉非替尼(0.01–0.1  μM,72小时)导致受体磷酸酪氨酸负荷增加,ERK信号增加,刺激增殖和锚定非依赖性生长[2]。盐酸吉非替尼(1-2μM,72小时)显著降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷,EGFRvii介导的增殖和锚定非依赖性生长[2]。盐酸吉非替尼(0.62μM,24-72小时)通过STAT6依赖的信号通路抑制IL-13诱导的RAW 264.7细胞M2样极化[3]。盐酸吉非替尼(0.62μM,72小时)抑制M2样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。盐酸吉非替尼(0-10μM,72小时)诱导非小细胞肺癌细胞系(H3255和HCC827细胞)凋亡(诱导BIM蛋白)[4]。Western Blot分析[2]细胞系：NR6wtEGFR、NR6W和NR6M浓度：1、10、100μM培养时间：5 结果：抑制EGFR酪氨酸磷酸化。细胞迁移实验[3]细胞系：LLCs细胞浓度：0.62μM孵育时间：72 结果：被抑制的M2样巨噬细胞促进LLC的侵袭和迁移。
体内研究盐酸吉非替尼(口服,75 mg/kg/d,21天)抑制LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的M2样极化[3]。盐酸吉非替尼(最初一周口服,75 mg/kg,每周连续5天每天)消除了小叶增生和癌中HER2和HER3的磷酸化,并通过MAPK和Akt发出信号,增加了脾细胞和淋巴结中MAPK活性和细胞因子的产生[5]。动物模型：LLC小鼠转移模型[3]剂量：75 mg/kg/d,连续21天。给药：口服结果：减少肺转移结节的数量,下调M2标记基因的表达以及肿瘤组织中CD206+和CD68+巨噬细胞的百分比。动物模型：BALB-NeuT转基因小鼠模型[5]剂量：最初一周为75 mg/kg,每隔一周增加15 mg/kg。每周连续5天每天一次,随后2天不治疗,重复8-9周。给药：口服给药结果：治疗小鼠的肿瘤多样性从9.6降低到0.58(83%),并减少小叶和小叶结节的数量和大小。
参考文献[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839: an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5749-54. [2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23. [3]. Muhammad Tariq, et al. Gefitinib inhibits M2-like polarization of tumor-associated macrophages in Lewis lung cancer by targeting the STAT6 signaling pathway. Acta Pharmacol Sin. 2017 Nov;38(11):1501-1511. [4]. Mark S Cragg, et al. Gefitinib-induced killing of NSCLC cell lines expressing mutant EGFR requires BIM and can be enhanced by BH3 mimetics. PLoS Med. 2007 Oct;4(10):1681-89; discussion 1690. [5]. Marie P Piechocki, et al. Gefitinib prevents cancer progression in mice expressing the activated rat HER2/neu. Int J Cancer. 2008 Apr 15;122(8):1722-9.

常见问题

吉非替尼二盐酸盐 的 CAS 号是多少？

吉非替尼二盐酸盐 的 CAS 号是 184475-56-7。

吉非替尼二盐酸盐 的分子式和分子量是什么？

吉非替尼二盐酸盐 的分子式为 C22H26Cl3FN4O3，分子量为 519.824 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “吉非替尼二盐酸盐 (CAS 184475-56-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1981108-8（访问日期：2026-10-26）。

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