培利替尼
别名 / 同义词: 贝利替尼、贝力替尼、培利替尼(PELITINIB)、培利替尼贝利替尼、EKB-569
- CAS号
- 257933-82-7
- 晶世纪编号
- J-1980173-9
- 分子式
- C24H23ClFN5O2
- 分子量
- 467.923 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 173-178ºC |
|---|---|
| Boiling Point | 655.5±55.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 350.2±31.5 °C |
| 精确质量 | 467.152435 |
| PSA | 90.28000 |
| LogP | 5.95 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.645 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 水溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed) |
GHS 安全数据与合规
急性毒性警示词： 危险
- 吞咽会中毒
活性 / 生物活性
| 描述 | Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:38.5 nM (IC50) |
| 体外研究 | Pelitini对EGFR激酶的抑制活性大于对Src,MEK/ERK,Cdk4,c-Met,Raf和ErbB2的抑制活性,例如,EGFR的IC50比密切相关的ErbB2的IC50低32倍。 Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低,但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中,它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化,并且EKB-569不会阻止以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶(c-Met)的磷酸化[1]。 EKB-569是NHEK,A431和MDA-468细胞中增殖的有效抑制剂(分别为IC50 = 61,125和260nM),但不是MCF-7细胞(IC50 = 3600nM)。 EKB-569也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R(pEGF-R)的有效抑制剂(IC50 = 20-80 nM)[1]。 |
| 体内研究 | 单次口服10mg/kg EKB-569在60分钟内抑制A431异种移植物中的EGFR磷酸化。二十四小时后,通过该单次口服剂量,EGFR活性仍被抑制超过50％。 EKB-569在小鼠血浆中的半衰期约为2小时[1]。 |
| 细胞实验 | 对于使用培养细胞的实验，过量表达c-erbB2的A431细胞或3T3 / c-erbB-2细胞用不同浓度的EKB-569处理2.75小时，然后与100ng / mL EGF（A431细胞）共孵育）或没有生长因子（3T3 / c-erbB-2细胞）0.25小时。用冷磷酸盐缓冲盐水（PBS）将细胞洗涤两次，然后在冰上加入裂解缓冲液20分钟，然后进行免疫沉淀和SDS-PAGE免疫印迹[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：对于体内实验，将无胸腺nu / nu雌性小鼠皮下植入5×106个A431肿瘤细胞。当肿瘤达到200-300mg的质量时，每次灌胃用pH 2.0的水中的单剂量10mg / kg EKB-569处理动物。切除来自对照和药物处理动物的肿瘤并切成1mm的片用于分析[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8. [2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7. |
常见问题
培利替尼 的 CAS 号是多少？
257933-82-7
培利替尼 的分子式和分子量是什么？
C24H23ClFN5O2，分子量 467.923 g/mol
培利替尼 有安全危害吗？
危险；吞咽会中毒
培利替尼 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 二甲胺、6-氨基-4-(3-氯-4氟苯...、3-氯-4-氟苯胺
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21