[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮

别名 / 同义词: (4S,5R)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1-咪唑基][4-[3-(甲砜基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮、MDM2抑制剂(RG7112)、RG 7112、RG-7112、RG7112,有效的MDM2抑制剂、化合物RG7112,10 mM DMSO溶液、CS-0330、CS-2164

[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮（CAS 939981-39-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C38H48Cl2N4O4S，分子量为 727.783 g/mol。又称 (4S,5R)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1-咪唑基][4-[3-(甲砜基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮、MDM2抑制剂(RG7112)、RG 7112。主要理化性质包括沸点 790.4±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 431.8±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 939981-39-2
晶世纪编号: J-1979378-4
分子式: C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S
分子量: 727.783 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	790.4±70.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	431.8±35.7 °C
精确质量	726.277344
其他信息	90.90000
LogP	6.67
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.598
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	RG7112 是临床上第一个可口服的 MDM-2/p53 抑制剂,Kd 值为 11 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53 研究领域 >> 癌症
靶点	Kd: 11 nM (MDM2)[1]
体外研究	RG7112(2.5μM)对脂肪肉瘤细胞的增殖具有更高的活性,尤其是那些具有野生型p53的细胞。用Nutlin-3A或RG7112处理细胞诱导p53-WT细胞系93T449中的细胞周期停滞和凋亡。在HT-1080,SW684,93T449和SW872细胞中,RG7112处理比Nutlin-3A降低细胞活力[1]。 RG7112显示针对一组实体瘤细胞系的有效抗肿瘤活性。用RG7112处理表达野生型p53的癌细胞激活p53途径,导致细胞周期停滞和细胞凋亡[2]。
体内研究	RG7112与LNCaP异种移植肿瘤中的雄激素剥夺高度协同。对于处于非毒性浓度的携带异种移植物的小鼠,RG7112(25-200mg/kg,po)引起增殖/凋亡生物标志物的剂量依赖性变化以及肿瘤抑制和消退[2]。
细胞实验	将肉瘤细胞接种在具有整合传感器电极阵列的96孔E板中。 24小时后，用不同的RG7112浓度处理细胞，并使用xCELLigence实时细胞分析仪无创地，无标记地监测细胞增殖长达72小时。与xCELLigence系统一起使用的96孔E板在其底部表面上具有金电极，用作由贴壁细胞的数量和细胞状态（包括细胞活力，形态和粘附）修饰的交流电传感器。称为细胞指数（CI）的无量纲参数被推导为测量的电阻抗的相对变化以表示细胞状态。归一化到中等转换/治疗时间的CI在xCELLigence记录中呈现。
动物实验	对于使用激素依赖性LNCaP异种移植物的研究，阉割的雄性Balb / c裸体在皮下接种前5天植入12.5mg缓释睾酮丸，悬浮于0.2mL Matrigel：PBS中的1×10 7个细胞。当平均肿瘤体积达到约150至400mm 3时，将小鼠随机分入治疗组（每组n = 10）。小鼠接受载体（1％Klucel LF / 0.1％吐温80）或RG7112，以指定剂量（25-200mg / kg）作为口服混悬液给药。为了评估在携带LNCaP异种移植物的小鼠中与RG7112组合的雄激素消融治疗，在氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉下除去睾酮小丸。通过卡尺测量监测肿瘤体积，并且每周记录体重2至3次。
参考文献	[1]. Obrador-Hevia A, et al. RG7112, a small-molecule inhibitor of MDM2, enhances trabectedin response in soft tissue sarcomas. Cancer Invest. 2015;33(9):440-50. [2]. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97. [3]. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96. [4]. Makii C, et al. MDM2 is a potential therapeutic target and prognostic factor for ovarian clear cell carcinomas with wild type TP53. Oncotarget. 2016 Nov 15;7(46):75328-75338.

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