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马西替坦

别名 / 同义词: 马昔腾坦、N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺、马西腾坦、麦西腾坦、马昔替坦

马西替坦（CAS 441798-33-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H20Br2N6O4S，分子量为 588.27 g/mol。又称 马昔腾坦、N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺、马西腾坦。主要理化性质包括沸点 692.4±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.7±0.1 g/cm3、闪点 372.5±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
441798-33-0
晶世纪编号
J-1979259-2
分子式
C19H20Br2N6O4S
分子量
588.27 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点692.4±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.7±0.1 g/cm3
闪点372.5±34.3 °C
其他信息159.84000
LogP5.41
蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率1.634
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 心血管疾病
体外研究当微血管内皮细胞与BOS或macitentan预孵育时,管形成能力得以恢复,同时也降低了间充质标记物的表达,恢复了CD31的表达以及VEGF-A和VEGF-A165b之间的失衡[1]。 Macitentan抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸摄取,IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用macitentan或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR中R123的细胞内积累,表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。
体内研究Macitentan(25 mg/kg/day,po)可防止血管活性和纤维化因子的产生增加,NF-κB活化,结构和功能改变,并增加2型糖尿病患者2型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生[2]。 Macitentan(10mg/kg,口服)与每周一次的5mg/kg紫杉醇偶联,显着降低小鼠中HeyA8-MDR肿瘤的重量(大小)。使用macitentan(10或50 mg/kg,但不是5 mg/kg)和紫杉醇或macitentan(10 mg/kg)和顺铂的联合治疗可显着减少增殖Ki-67阳性细胞的数量[4]。
动物实验将雄性db / db小鼠和年龄和性别匹配的对照（27-32g）用于测定。随机选择的糖尿病动物在糖尿病发作后监测2个月或4个月。对糖尿病小鼠组（n = 7 /组）进行相同时间的口服马西替坦治疗（25mg / kg /天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。
参考文献[1]. Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228. [2]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13. [3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78. [4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.

常见问题

马西替坦 的 CAS 号是多少？

马西替坦 的 CAS 号是 441798-33-0。

马西替坦 的分子式和分子量是什么？

马西替坦 的分子式为 C19H20Br2N6O4S，分子量为 588.27 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “马西替坦 (CAS 441798-33-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1979259-2（访问日期：2026-10-26）。

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