奥拉帕尼
别名 / 同义词: 奥拉帕利
奥拉帕尼（CAS 763113-22-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H23FN4O3，分子量为 434.463 g/mol。又称 奥拉帕利。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 763113-22-0
- 晶世纪编号
- J-1979169-2
- 分子式
- C24H23FN4O3
- 分子量
- 434.463 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 434.175415 |
| 其他信息 | 86.37000 |
| LogP | 0.00 |
| 折射率 | 1.702 |
| 储存条件 | 2~8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PARP-2:1 nM (IC50) PARP-1:5 nM (IC50) tankyrase-1:1.5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy |
| 体外研究 | Olaparib(AZD2281)是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂,显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液,并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM,PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM [1]。 |
| 体内研究 | 携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼(10mg/kg,口服)与替莫唑胺(TMZ)(50mg/kg,口服)联合治疗,每天一次,连续5天,之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼(50mg/kg,口服)作为单一药剂(上图)或与辐射组合(下图)导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加[2]。 |
| 激酶实验 | 该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制，其中PARP-2蛋白（重组体）在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后，加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1，开发了AlphaScreen测定法，其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号，而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次[1]。 |
| 细胞实验 | PF50值是增强因子，其计算为对照生长与烷基化剂甲基甲磺酸盐（MMS）的IC50除以MMS与PARP抑制剂组合的IC50的比率。使用HeLa B细胞，并以固定的200nM浓度测试Olaparib用于MMS筛选。对于在SW620结肠直肠细胞系上测试Olaparib，使用的浓度为1,3,10,100和300nM。通过使用磺酰罗丹明B（SRB）测定评估细胞生长[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]将携带220-250mm 3肿瘤的小鼠随机分成4个治疗组（n = 5）：A;载体对照（PBS中10％DMSO / 10％2-羟基 - 丙基-β-环糊精，每天口服强饲5天），B;奥拉帕尼（通过口服强饲法每天50mg / kg，持续5天），C; 10 Gy分次放疗（每日2 Gy，连续5天），D; Olaparib和10 Gy（5×2 Gy）分次放疗（每天2 Gy剂量放射前30分钟给予olaparib）。每天测定肿瘤体积测量值，直至达到1000mm 3。对于每组中的个体肿瘤，计算每个肿瘤从治疗开始时的四倍大小的天数（相对肿瘤体积×4; RTV4）。 |
| 参考文献 | [1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91 [2]. Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58. [3]. Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 and Cisplatin in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272. [4]. Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
奥拉帕尼 的 CAS 号是多少？
奥拉帕尼 的 CAS 号是 763113-22-0。
奥拉帕尼 的分子式和分子量是什么？
奥拉帕尼 的分子式为 C24H23FN4O3，分子量为 434.463 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “奥拉帕尼 (CAS 763113-22-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1979169-2（访问日期：2026-10-27）。
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