伊曲茶碱
别名 / 同义词: 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮、(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮、(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮、KW-6002
- CAS号
- 155270-99-8
- 晶世纪编号
- J-1979168-1
- 分子式
- C20H24N4O4
- 分子量
- 384.429 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 601.0±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 317.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 384.179749 |
| PSA | 80.28000 |
| LogP | 2.84 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.598 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL (clear solution) |
GHS 安全数据与合规
急性毒性警示词： 危险
- 吞咽会中毒
活性 / 生物活性
| 描述 | Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor) |
| 体外研究 | Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍,Ki为2.2 nM,而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体,A2A受体和A3受体结合,Kis> 287 nM,9.12 nM,> 681 nM,大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM,105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。 |
| 体内研究 | 在单剂量MPTP之前,Istradefylline(3.3 mg/kg,ip)治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥,ED50分别为0.05 mg/kg和0.26 mg/kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比,Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline(10 mg/kg,po)导致运动活性增加至对照的约两倍,并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline(10 mg/kg,po)与SKF80723,喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应,但不会导致运动障碍[3]。 |
| 细胞实验 | 永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10％（v / v）胎牛血清，50U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃，5％CO 2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上，然后培养24小时。 |
| 动物实验 | 在标准条件下，在24-26℃和50-60％相对湿度的温度下，使用12小时光暗循环，将动物成对或单独饲养。饮食包括标准食物颗粒，新鲜水果和Mazuri Marmoset果冻。用MPTP以每天2.0mg / kg sc的剂量处理动物5天。在MPTP处理后，允许动物在约6-8周的时间内从急性效应中恢复。在MPTP治疗期间以及随后的几周内，动物用Mazuri mar猴果冻和新鲜水果泥手工喂养，直到它们能够维持它们自身为止。在进行行为测试之前，暴露于MPTP后6-8周至8个月，所有动物均表现出基础运动活动明显减少，运动速度减慢且协调性较差，身体某些部位姿势异常，以及减少的checKing运动和眼睛闪烁。将Istradefylline（KW-6002）悬浮于0.3％吐温-80和10％蔗糖溶液中，并通过口服强饲法以2.0mL / kg体重的最终体积给药。 |
| 参考文献 | [1]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143. [2]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5. [3]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7. [4]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4. [5]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm |
常见问题
伊曲茶碱 的 CAS 号是多少？
155270-99-8
伊曲茶碱 的分子式和分子量是什么？
C20H24N4O4，分子量 384.429 g/mol
伊曲茶碱 有安全危害吗？
危险；吞咽会中毒
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21