关附甲素
别名 / 同义词: 关白附子甲素
关附甲素(CAS 1394-48-5)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H31NO6,分子量为 429.506 g/mol。又称 关白附子甲素。主要理化性质包括沸点 551.4±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 287.3±30.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1394-48-5
- 晶世纪编号
- J-1978990-3
- 分子式
- C24H31NO6
- 分子量
- 429.506 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 551.4±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 287.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 429.215149 |
| 其他信息 | 96.30000 |
| LogP | 0.93 |
| 外观性状 | 白色结晶 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.648 |
| 储存条件 | 2-8℃,避光,密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。 |
|---|---|
| 靶点 | CYP2D6[1]; HERG channel[2] |
| 体外研究 | 冠福碱A对小鼠或大鼠CYP2Ds没有抑制活性。冠福碱A对人重组CYP1A2,2A6,2C8,2C19,3A4或3A5没有任何抑制活性,但对2B6和2E1有轻微抑制作用[1]。Guanfu碱A是CYP2D6的有效抑制剂,在HLM(右美沙芬5μM)中记录的IC50为~0.46μM,在rCYP2D6(Bufuralol 5μM)中记录的IC50为0.12μM[1]。使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293(HEK293)细胞中研究了Guanfu碱基A的作用。Guanfu碱基A以浓度,电压和时间依赖性方式抑制HERG通道电流,IC50为1.64mM。Guanfu base A将激活曲线向负方向移动并加速通道失活,但对失活曲线没有影响[2]。 |
| 体内研究 | 用Guanfu碱A注射预处理后静脉注射右美沙芬(2 mg/mL)的比格犬显示CYP2D代谢活性降低,右美沙芬的Cmax为盐水处理组的三分之一,血浆浓度-时间曲线下的面积为一半。盐水治疗组[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Sun J, et al. Guanfu base A, an antiarrhythmic alkaloid of Aconitum coreanum, Is a CYP2D6 inhibitor of human, monkey, and dog isoforms. Drug Metab Dispos. 2015 May;43(5):713-24. [2]. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83. |
常见问题
关附甲素 的 CAS 号是多少?
关附甲素 的 CAS 号是 1394-48-5。
关附甲素 的分子式和分子量是什么?
关附甲素 的分子式为 C24H31NO6,分子量为 429.506 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “关附甲素 (CAS 1394-48-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978990-3(访问日期:2026-10-26)。
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