Evacetrapib
别名 / 同义词: (1S,4R)-4-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基L)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)甲基)环己烷甲酸、4-TRANS-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基L)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)甲基)环己烷甲酸、SW-86、SWF-86、化合物EVACETRAPIB、化合物EVACETRAPIB,10 MM DMSO 溶液、反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷、反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
Evacetrapib（CAS 1186486-62-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C31H36F6N6O2，分子量为 638.647 g/mol。又称 (1S,4R)-4-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基L)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)甲基)环己烷甲酸、4-TRANS-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基L)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)甲基)环己烷甲酸、SW-86。主要理化性质包括沸点 680.1±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 365.1±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1186486-62-3
- 晶世纪编号
- J-1978976-7
- 分子式
- C31H36F6N6O2
- 分子量
- 638.647 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 680.1±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 365.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 638.280396 |
| 其他信息 | 87.38000 |
| LogP | 6.22 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.598 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> CETP 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IC50: 5.5 nM (CETP)[1] |
| 体外研究 | Evacetrapib是一种基于苯并氮杂的新型CETP抑制剂。在缓冲液CETP测定中,化合物的绝对效力为5.5nM。在人血浆CETP测定中,CETP浓度为约2μg/ mL(25nM),并且36nM IC50值再次表明Evacetrapib是针对来自人血浆的重组蛋白或CETP的有效CETP抑制剂。 Evacetrapib显然比Dalcetrapib更有效[1]。 |
| 体内研究 | 在表达人CETP和apoAI的双转基因小鼠中,Evacetrapib在口服剂量后8小时表现出小于5mg/kg的离体CETP抑制ED50和显着升高的HDL胆固醇。重要的是,与阳性对照torcetrapib相比,在以高暴露倍数给予Evacetrapib的大鼠中未观察到血压升高。以30mg/kg口服施用的Evacetrapib分别在给药后4,8和24小时对CETP活性的抑制率分别为98.4％,98.6％和18.4％。 Evacetrapib以30 mg/kg口服给药导致口服给药后8 h内HDL-C增加129.7％[1]。 |
| 激酶实验 | 从人肝cDNA文库扩增人CETP cDNA，证实该序列与公开的序列相同。在CMV启动子的控制下将cDNA亚克隆到pcDNA3.1载体中。在CV1细胞中建立稳定系，其中上述构建体用于表达重组人CETP。培养基含有分泌的重组CETP蛋白，并通过ELISA试剂盒定量（19ng /μL）。然后将培养基等分到0.2％BSA中并储存在-80℃。在使用前，将原种CETP蛋白在CETP缓冲液（10mM Tris，150mM NaCl和2mM EDTA）中稀释150倍。将测定设置在96孔板中。每孔接受97.5μL稀释的CETP蛋白（终浓度7nM）和2.5μL化合物原液。在37℃温育30分钟后，加入5μL底物原液（与人血浆CETP测定中使用的相同原液），0.16μLVLDL原液（2.5mg / mL，Intracel）和145μLCETP缓冲液，继续培养4小时。读取人血浆CETP测定的信号[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]使用遥测的男性肥胖Zucker糖尿病大鼠（ZDF fa / fa大鼠，到达时8周龄; n = 4）进行血压研究。所有大鼠都进行了遥测发射器的手术植入，以在整个研究中连续监测血液动力学参数。使大鼠适应Purina 5008食物和自由饮水，直至11周龄。在即将施用化合物之前的24小时期间的平均每日血压作为基线血压。在实验当天，通过口服强饲法施用单次160mg / kg剂量（在10％金合欢中）作为赖氨酸盐的Evacetrapib，并且药物作用被视为在该期间的平均日平均动脉压（MAP）。剂量后24小时。数据表示为MAP与基线的变化。在血压监测的最后一天之后，在给药后1,2,4,8和24小时从眼眶窦收集样品到含有EDTA的管中并加工成血浆。使用液相色谱串联质谱法测量Evacetrapib的血浆浓度。 |
| 参考文献 | [1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76. |
常见问题
Evacetrapib 的 CAS 号是多少？
Evacetrapib 的 CAS 号是 1186486-62-3。
Evacetrapib 的分子式和分子量是什么？
Evacetrapib 的分子式为 C31H36F6N6O2，分子量为 638.647 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Evacetrapib (CAS 1186486-62-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978976-7（访问日期：2026-10-26）。
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