(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
别名 / 同义词: (E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚、6-氟-3-[(1E)-2-(2H-四唑-5-基)乙烯基]-1H-吲哚、LM10、LM 10、化合物LM10、色氨酸2,3-二加氧酶(TDO)抑制剂、104221
- CAS号
- 1316695-35-8
- 晶世纪编号
- J-1978874-4
- 分子式
- C11H8FN5
- 分子量
- 229.213 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 522.5±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.6±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 269.8±32.9 °C |
| 精确质量 | 229.076370 |
| PSA | 70.25000 |
| LogP | 1.80 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.829 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | LM10是色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂。色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)是一种不相关的肝酶,也可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 其他 >> 其他 |
| 靶点 | TDO[1] |
| 体内研究 | LM10(160 mg/kg；p.o.)阻止表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,并促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应[1]。LM10显示出良好的TDO抑制(Ki=5.6μM)和竞争抑制曲线[1]。LM10不抑制IDO,具有高溶解度和生物利用度,没有明显的毒性迹象[1]。口服160 mg/kg/天后,LM10的血浆浓度在20至40μg/mL(87-175μM)之间,该浓度约为使用血浆色氨酸生理浓度进行的细胞分析中测得的IC50的40倍[1]。动物模型：DBA/2小鼠(6-8周)[1]剂量：160 mg/kg/天给药：p.o.结果：抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应。 |
| 参考文献 | [1]. Pilotte L, et al. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(7):2497-2502. |
常见问题
(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 的 CAS 号是多少？
1316695-35-8
(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 的分子式和分子量是什么？
C11H8FN5，分子量 229.213 g/mol
(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 6-氟吲哚、6-氟吲哚-3-甲醛
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21