RAF265
别名 / 同义词: 1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺、1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺、C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265)、RAF265 (CHIR-265),RAF激酶和VEGFR-2抑制剂、RAF265(CHIR-265) |CAS 927880-90-8、化合物 RAF265、化合物RAF265,10 MM DMSO 溶液、化合物STF62247
RAF265（CAS 927880-90-8）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H16F6N6O，分子量为 518.414 g/mol。又称 1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺、1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺、C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265)。主要理化性质包括沸点 667.6±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 357.5±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 927880-90-8
- 晶世纪编号
- J-1978748-4
- 分子式
- C24H16F6N6O
- 分子量
- 518.414 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 667.6±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 357.5±34.3 °C |
| 精确质量 | 518.128967 |
| 其他信息 | 80.65000 |
| LogP | 6.03 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.622 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR2 RAF |
| 体外研究 | MTT测定显示,在HT29和MDAMB231细胞中,单独的RAF265显示出显着的活性,IC20值为1至3μM,IC50值为5至10μM。在A549和HCT116细胞中,两者的IC20值均为1μM,但高达10μM的RAF265浓度未达到IC50值。然而,在存在1nM RAD001的情况下,RAF265的IC50在A549细胞中为5μM,在HCT116细胞中为10μM[1]。 |
| 体内研究 | 在单一化合物功效研究中,RAD001和RAF265的最佳剂量分别为每天5至12mg/kg和每两天30mg/kg。然而,在携带非肿瘤的小鼠中的组合耐受性研究确定剂量限制性毒性为10％体重减轻,其中RAD001以12mg/kg每天的剂量组合,RAF265以20mg/kg的剂量每两天。因此,剂量为12mg/kg qd的RAF265和剂量为12mg/kg qd的RAD001的组合似乎是最大耐受剂量。 RAD001和RAF265均以12mg/kg qd的剂量单独或同时给药,持续6天。停止2天后,再给予化合物6天,然后停止处理。为了证实RAF265和RAD001组合的潜力,在HCT116异种移植物(KRAS mut,PIK3CA mut)中测试了该组合的抗肿瘤作用。在HCT116异种移植物中,单独给予RAD001或RAF265分别显示60％至65％和71％至72％TVI％[1]。 |
| 细胞实验 | MTT测定和Bliss additivism模型用于评估组合对细胞活力的影响。使用人A549和H460肺，HT29和HCT116结肠和MDAMB231乳腺癌细胞系。在96孔板的每个孔中，在200μL培养基中培养1×10 4个细胞。 24小时后，加入RAD001，RAF265或其组合以分别达到0.1至10nM和0.1至10μM的终浓度。处理48小时后，向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT的PBS溶液。 4小时后，除去上清液，将甲crystals晶体弃去200μLDMSO中。然后使用吸光度板读数器在595nm处测量吸光度。数据表示为处理中活细胞相对于未处理条件的百分比[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]还在体内测试了该组合的功效。将总共3×106个A549，H460，HCT116或MDAMB231细胞皮下注射到6周龄雌性无胸腺小鼠的胁腹区域。当肿瘤达到50mm 3时，将小鼠随机分成四组（n = 7 /组）用于以下治疗：载体，RAF265（每天12mg / kg），RAD001（每天12mg / kg）或两者。所有药物在14天（6天开始，2天关闭，6天开始）给药，并且药物组合同时给药。对照小鼠接受两种药物的相应载体。每周两次取动物体重和肿瘤体积，并相对于初始肿瘤体积表示。测量肿瘤直至达到初始体积的10倍的相对体积，并记录到该终点的时间。基于肿瘤生长曲线，生长延迟和肿瘤体积抑制百分比评估药物功效。设计肿瘤生长曲线以描绘相对肿瘤大小随时间的演变。计算肿瘤体积抑制百分比（TVI％）[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68. |
常见问题
RAF265 的 CAS 号是多少？
RAF265 的 CAS 号是 927880-90-8。
RAF265 的分子式和分子量是什么？
RAF265 的分子式为 C24H16F6N6O，分子量为 518.414 g/mol。
RAF265 的上游和下游产品有哪些？
RAF265 的上游产品: 4-(三氟甲基)异硫氰酸苯酯、3-溴-1,1,1-三氟丙酮。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “RAF265 (CAS 927880-90-8)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978748-4（访问日期：2026-10-22）。
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