塔拉德吉
别名 / 同义词: 4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、LY2940680
- CAS号
- 1258861-20-9
- 晶世纪编号
- J-1978488-5
- 分子式
- C26H24F4N6O
- 分子量
- 512.502 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 703.5±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 379.3±32.9 °C |
| 精确质量 | 512.194763 |
| PSA | 67.15000 |
| LogP | 2.70 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.634 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Smo[1] |
| 体外研究 | Taladegib是一种平滑受体的小分子拮抗剂,对细胞增殖有轻微的抑制作用,而粘蛋白(IC50：Taladegib = 49.8±4.5μM)和混合胆管癌(CCA)之间没有差异(IC50：Taladegib = 61.2±21.1) μM)[1]。对于S387AECL2,L325F3.36f和D473H6.54f突变体,Taladegib抑制[3H] MRT-92结合的IC50右移(3至100倍),但与其他突变体的WT受体没有差异。 。 SANT-1抑制[3H] MRT-92与V329F3.40f和T466F6.47f突变体结合的能力被消除,并且L325F3.40f,I408F5.51f和M525G7.45f突变体严重受损(4至4) IC50的下降140倍,但对S387AECL2突变体没有修改。总之,这些数据证实了我们的对接假设,即MRT-92结合模式与Taladegib或SANT-1的结合模式不同,同时占据结合位点1和2 [2]。 |
| 参考文献 | [1]. Fraveto A, et al, Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures. PLoS One. 2015 Nov 16;10(11):e0142124. [2]. Hoch L, et al. MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. FASEB J. 2015 May;29(5):1817-29. [3]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246. |
常见问题
塔拉德吉 的 CAS 号是多少？
1258861-20-9
塔拉德吉 的分子式和分子量是什么？
C26H24F4N6O，分子量 512.502 g/mol
塔拉德吉 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰氯
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21