[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮
别名 / 同义词: 多靶点激酶抑制剂(KW-2449)、(4-(2-(1H-吲唑-3-基)烯基)苯基)(哌嗪-1-基)酮、化合物 KW2449、KW-2449试剂、KW-2449,抑制FLT3,ABL和AURORA激酶、化合物KW2449,10 mM DMSO溶液
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮（CAS 1000669-72-6）是晶世纪化学数据库收录的酮类。分子式为 C20H20N4O，分子量为 332.399 g/mol。又称 多靶点激酶抑制剂(KW-2449)、(4-(2-(1H-吲唑-3-基)烯基)苯基)(哌嗪-1-基)酮、化合物 KW2449。主要理化性质包括沸点 604.1±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 319.1±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1000669-72-6
- 晶世纪编号
- J-1978448-1
- 分子式
- C20H20N4O
- 分子量
- 332.399 g/mol
- 分类
- 酮类
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 604.1±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 319.1±31.5 °C |
| 精确质量 | 332.163696 |
| 其他信息 | 61.02000 |
| LogP | 2.07 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.723 |
| 储存条件 | 室温，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM. |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Abl:4 nM (IC50) ABL-T315I:14 nM (IC50) FGFR1:36 nM (IC50) Aurora A:48 nM (IC50) FLT3/D835Y:1 nM (IC50) FLT3:6.6 nM (IC50) JAK2:150 nM (IC50) SRC:400 nM (IC50) PDFGRα:1700 nM (IC50) |
| 体外研究 | KW-2449显示针对FLT3/ITD-,FLT3/D835Y-和wt-FLT3/FL表达32D细胞,MOLM-13和MV4的生长抑制活性; 11,GI50值为0.024,0.046,0.014,0.024和0.011 μM,分别。 KW-2449以剂量依赖性方式抑制MOLM-13细胞中FLT3(P-FLT3)及其下游分子磷酸-STAT5(P-STAT5)的磷酸化。 KW-2449增加细胞周期G1期细胞百分比,并相应降低S期细胞百分比,导致凋亡细胞群增加[1]。 |
| 体内研究 | 口服KW-2449在FLT3突变的异种移植模型中显示剂量依赖性和显着的肿瘤生长抑制,具有最小的骨髓抑制。在FLT3野生型人白血病中,它诱导磷酸化组蛋白H3,G2/M停滞和细胞凋亡的减少。在伊马替尼耐药的白血病中,KW-2449通过同时下调BCR/ABL和Aurora激酶有助于释放抗性。此外,在来自AML和伊马替尼抗性患者的原始样品中证实了KW-2449的抗增殖活性。 KW-2449的抑制活性不受人血浆蛋白(如α1-酸性糖蛋白)存在的影响[1]。 |
| 细胞实验 | 在与或不与KW-2449孵育72小时后，通过3' - [1-（苯基氨基羰基）-3,4-四唑鎓]双（4-甲氧基-6-硝基）苯磺酸水合物测定法测定细胞活力。在37°C。使用Cell Proliferation Kit II [1]确定活细胞数。 |
| 动物实验 | 小鼠：SCID小鼠皮下接种MOLM-13细胞。接种后5天，使用抗肿瘤测试系统II测量肿瘤体积。选择具有90至130mm 3肿瘤的25只小鼠，并使用抗肿瘤测试系统II随机化。从随机化当天起，将载体（0.5wt / vol％MC400）或KW-2449（2.5,5.0,10和20mg / kg）口服给予小鼠，每天两次，持续14天。在治疗期间每周测量两次肿瘤体积[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17. |
常见问题
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 的 CAS 号是多少？
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 的 CAS 号是 1000669-72-6。
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 的分子式和分子量是什么？
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 的分子式为 C20H20N4O，分子量为 332.399 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 (CAS 1000669-72-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978448-1（访问日期：2026-10-26）。
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