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依伐卡托

别名 / 同义词: 艾伐卡托、依法卡托、N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺、依伐卡托杂质

依伐卡托（CAS 873054-44-5）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H28N2O3，分子量为 392.491 g/mol。又称 艾伐卡托、依法卡托、N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺。主要理化性质包括沸点 550.5±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 286.7±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
873054-44-5
晶世纪编号
J-1978433-5
分子式
C24H28N2O3
分子量
392.491 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点550.5±50.0 °C at 760 mmHg
密度1.2±0.1 g/cm3
闪点286.7±30.1 °C
精确质量392.209991
其他信息85.68000
LogP6.34
外观性状白色 粉末
蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.606
储存条件2~8℃

活性 / 生物活性

描述Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
相关类别信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR 研究领域 >> 内分泌
靶点EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]
体外研究Ivacaftor(10μM)使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍,ABCB4-G536R增加13.7倍,ABCB4-S1076C增加6.7倍,ABCB4-S1176L增加9.4倍,ABCB4增加5.7倍-G1178S。 Ivacaftor纠正了ABCB4突变体的功能缺陷[1]。与R1162X CFTR细胞相比,Ivacaftor(10μM)显着增加表达W1282X的细胞中的CFTR活性[2]。 Ivacaftor显示对160个测试目标没有显着活性,包括GABAA苯二氮卓受体。 Ivacaftor增加氯离子分泌,EC50为0.236±0.200μM,与F508del HBE相比效力变化10倍[3]。在重组细胞中,VX-770增加F508del加工突变和G551D门控突变中的CFTR通道开放概率(Po)。 VX-770可将温度校正的F508del-FRT细胞中毛喉素刺激的IT增加6倍,EC50为25 nM [4]。
体内研究Ivacaftor(1-200 mg/kg,po)在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。
参考文献[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570 [2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29 [3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9 [4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

常见问题

依伐卡托 的 CAS 号是多少？

依伐卡托 的 CAS 号是 873054-44-5。

依伐卡托 的分子式和分子量是什么？

依伐卡托 的分子式为 C24H28N2O3，分子量为 392.491 g/mol。

依伐卡托 的上游和下游产品有哪些？

依伐卡托 的上游产品: 5-氨基-2,4-二叔丁基苯酚、5-氨基-2,4-二叔丁基苯甲酸甲酯、4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸；下游产品: N-(2-(叔丁基)-5-羟基...、4-[[(1,4-二氢-4-氧...。

数据来自公开化学品数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “依伐卡托 (CAS 873054-44-5)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978433-5（访问日期：2026-10-22）。

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