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羟基法舒地尔盐酸盐

别名 / 同义词: HA 1100盐酸盐、1-(1-羟基-5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐、1-羟基法舒地尔、5-[(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基]异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐、RHO-激酶抑制剂、法舒地尔杂质7(HCL)、羟基法舒地尔、羟基法舒地尔单盐酸盐

羟基法舒地尔盐酸盐(CAS 155558-32-0)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C14H18ClN3O3S,分子量为 343.829 g/mol。又称 HA 1100盐酸盐、1-(1-羟基-5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐、1-羟基法舒地尔。主要理化性质包括熔点 >250ºC(dec.)。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
155558-32-0
晶世纪编号
J-1977984-5
分子式
C14H18ClN3O3S
分子量
343.829 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点>250ºC(dec.)
精确质量343.075745
其他信息90.91000
LogP3.07390
外观性状白色到淡黄色粉末到晶体
储存条件-20℃,惰性气体,干燥,密封

活性 / 生物活性

描述Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石 研究领域 >> 心血管疾病 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点ROCK2:0.72 μM (IC50) ROCK1:0.73 μM (IC50) PKA:37 μM (IC50)
体外研究Hydroxyfasudil hydrochloride是ROCK抑制剂,ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73和0.72μM。 Hydroxyfasudil也不太有效抑制PKA,IC50为37μM,比ROCKs高50倍。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA水平,EC50值为0.8±0.3μM。羟基法舒地尔(0-100μM)浓度依赖性地增加eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞(HAEC)中的NO产生。羟基法舒地尔(10μM)将eNOS mRNA的半衰期从13小时增加到16小时,但在浓度为0.1到100μM时不影响eNOS启动子活性[1]。
体内研究羟基法舒地尔(10mg/kg,ip)显着增加SD大鼠的平均和最大空隙体积。 Hydroxyfasudil也显着降低最大逼尿肌压力[2]。羟基法舒地尔(3 mg/kg,ip)抑制自发性高血压大鼠(SHR)中去甲肾上腺素诱导的过度收缩。此外,Hydroxyfasudil(3,10 mg/kg,ip)显着改善大鼠阴茎cGMP含量的降低[3]。
动物实验在腹膜内注射羟基法舒地尔(10mg / kg)或相应体积的盐水后研究排尿行为。将每只大鼠置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中,所述尿液收集漏斗置于电子天平上。天平通过多端口控制器连接到个人计算机,并用于测量收集的尿液的累积重量。在连续的24小时内每隔150秒,计算机对排尿频率和体积的数据进行采样和记录。收集的排尿反射参数包括:每次排尿的尿量,最大排尿量,排尿频率和羟基法替尼或载体治疗的动物的总尿量。每个监测会议于18:00开始。在每个实验期开始时置于代谢笼中之前,动物接受单次注射溶解在盐水中的羟基法舒地尔(10mg / kg)或注射不含抑制剂的盐水[2]。
参考文献[1]. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1. [2]. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7. [3]. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

常见问题

羟基法舒地尔盐酸盐 的 CAS 号是多少?

羟基法舒地尔盐酸盐 的 CAS 号是 155558-32-0。

羟基法舒地尔盐酸盐 的分子式和分子量是什么?

羟基法舒地尔盐酸盐 的分子式为 C14H18ClN3O3S,分子量为 343.829 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “羟基法舒地尔盐酸盐 (CAS 155558-32-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1977984-5(访问日期:2026-10-27)。

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