GW4869
别名 / 同义词: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐、GW 4869(双盐酸盐)、GW 4869(盐酸盐水合物)、化合物GW 4869、外泌体合成/释放抑制剂
GW4869（CAS 6823-69-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H30Cl2N6O2，分子量为 577.50 g/mol。又称 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐、GW 4869(双盐酸盐)、GW 4869(盐酸盐水合物)。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 6823-69-4
- 晶世纪编号
- J-1977880-0
- 分子式
- C30H30Cl2N6O2
- 分子量
- 577.50 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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| 其他信息 | 127.21000 |
|---|---|
| LogP | 4.57730 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂,IC50值为1 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 心血管疾病 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase)[1] |
| 体外研究 | GW4869(10μM)部分抑制TNF诱导的鞘磷脂(SM)水解,并且20μM化合物完全免于SM的损失。添加10-20μMGW4869完全抑制神经酰胺的初始积累,而这种效应在稍后的时间点(24小时)部分丧失。 GW4869的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。 GW4869能够以剂量依赖性方式显着防止细胞死亡。这些保护作用伴随着线粒体和胱天蛋白酶9活化的细胞色素c释放的显着抑制,因此在线粒体功能障碍的上游定位N-SMase活化[1]。 |
| 体内研究 | 用GW4869预处理显着损害RAW264.7巨噬细胞中外来体和促炎细胞因子(TNF-α,IL-1β,IL-6)的释放。在LPS处理或CLP手术后12小时,用GW4869预处理的WT小鼠在血清中显示出比对照PBS注射小鼠更低量的外泌体和促炎细胞因子。因此,GW4869治疗可减少脓毒症引起的心脏炎症,减轻心肌抑制并延长生存期[2]。 |
| 激酶实验 | B. cereu sphosphatidylcholine-PLC在存在或不存在10μMGW4869的情况下在含有100mM Tris，pH7.2,25％甘油，20mM对硝基苯基/磷酰胆碱的反应混合物中温育，并且通过分光光度法定量生产对硝基苯酚在410纳米。将来自牛肾的蛋白磷酸酶2A在GW4869存在或不存在下在含有50mM Tris，pH7.4,1mM二硫苏糖醇，100μMMnCl2和20％甘油的缓冲液中温育，并测量磷酸酶活性[1]。 |
| 细胞实验 | 用GW4869处理细胞30分钟，然后以10μL/孔加入TNF。在指定的时间点，向每个孔中加入25μLMTT储备溶液，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。细胞活力是使用MTT测定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将小鼠随机分成四组：PBS，GW4869，PBS + LPS和GW4869 + LPS（每组n = 5）。 GW4869以2.5μg/ g的一个剂量腹膜内（ip）注射。在ip注射LPS（25μg/ g）之前1小时腹膜内预注射PBS + LPS组中的小鼠。将GW4869 + LPS组中的小鼠腹膜内注射GW4869（2.5μg/ g）1小时，然后腹膜内注射LPS（25μg/ g，100μl）。小鼠接受PBS注射至与对照相当的体积（100μl）。每6小时监测PBS + LPS和GW4869 + LPS组的存活率，持续36小时[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutralsphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39. [2]. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71. [3]. Nakamura H, et al. Sphingomyelin Regulates the Activity of Secretory Phospholipase A2 in the Plasma Membrane. J Cell Biochem. 2015 Sep;116(9):1898-907. |
常见问题
GW4869 的 CAS 号是多少？
GW4869 的 CAS 号是 6823-69-4。
GW4869 的分子式和分子量是什么？
GW4869 的分子式为 C30H30Cl2N6O2，分子量为 577.50 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “GW4869 (CAS 6823-69-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1977880-0（访问日期：2026-10-28）。
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