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厄达替尼

别名 / 同义词: N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺、N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺、尔达替尼

厄达替尼(CAS 1346242-81-6)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H30N6O2,分子量为 446.545 g/mol。又称 N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺、N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺、尔达替尼。主要理化性质包括沸点 662.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 354.4±31.5 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1346242-81-6
晶世纪编号
J-1975780-7
分子式
C25H30N6O2
分子量
446.545 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点662.3±55.0 °C at 760 mmHg
密度1.2±0.1 g/cm3
闪点354.4±31.5 °C
精确质量446.243011
其他信息77.33000
LogP3.60
外观性状粉末
蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率1.618
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
相关类别信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: 1.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 3.0 nM (FGFR3)and 5.7 nM (FGFR4)[1]
体外研究Erdafitinib在时间分辨荧光测定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性,IC50值分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。 erdafitinib对密切相关的VEGFR2激酶的抑制作用较弱(与FGFR1相比效力低30倍),IC50值为36.8 nM。 JNJ-42756493结合FGFR1,3,4和2,Kd值分别为0.24,1.1,1.4和2.2nM。 VEGFR2的Kd值高于6.6 nM。 JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表达细胞的增殖,IC50值分别为22.1,13.2和25nM [1]。
体内研究在来自人肿瘤细胞系或患有活化的FGFR改变的患者来源的肿瘤组织的异种移植物中,厄他替尼的施用导致有效的和剂量依赖性的抗肿瘤活性,伴随着肿瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的药效学调节[1]。
细胞实验Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼(在2%DMSO中从10μM至0.01nM,最终浓度)处理KATO III,RT-112,A-204,RT-4,DMS-114,A-427和MDA-MB-453细胞。孵育4天后,使用MTT试剂测定细胞活力。光密度在540nm处确定[1]。
动物实验小鼠:携带SNU-16人胃癌(FGFR2扩增的)异种移植肿瘤的小鼠口服给予0,3,10或30mg / kg JNJ-42756493。在给药后0.5,1,3,7,16和24小时收获肿瘤组织和小鼠血浆(每个时间点3只小鼠)[1]。
参考文献[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016.

常见问题

厄达替尼 的 CAS 号是多少?

厄达替尼 的 CAS 号是 1346242-81-6。

厄达替尼 的分子式和分子量是什么?

厄达替尼 的分子式为 C25H30N6O2,分子量为 446.545 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “厄达替尼 (CAS 1346242-81-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975780-7(访问日期:2026-10-27)。

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