厄达替尼
别名 / 同义词: N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺、N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺、尔达替尼
厄达替尼(CAS 1346242-81-6)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H30N6O2,分子量为 446.545 g/mol。又称 N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺、N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺、尔达替尼。主要理化性质包括沸点 662.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 354.4±31.5 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1346242-81-6
- 晶世纪编号
- J-1975780-7
- 分子式
- C25H30N6O2
- 分子量
- 446.545 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 662.3±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 354.4±31.5 °C |
| 精确质量 | 446.243011 |
| 其他信息 | 77.33000 |
| LogP | 3.60 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.618 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 1.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 3.0 nM (FGFR3)and 5.7 nM (FGFR4)[1] |
| 体外研究 | Erdafitinib在时间分辨荧光测定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性,IC50值分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。 erdafitinib对密切相关的VEGFR2激酶的抑制作用较弱(与FGFR1相比效力低30倍),IC50值为36.8 nM。 JNJ-42756493结合FGFR1,3,4和2,Kd值分别为0.24,1.1,1.4和2.2nM。 VEGFR2的Kd值高于6.6 nM。 JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表达细胞的增殖,IC50值分别为22.1,13.2和25nM [1]。 |
| 体内研究 | 在来自人肿瘤细胞系或患有活化的FGFR改变的患者来源的肿瘤组织的异种移植物中,厄他替尼的施用导致有效的和剂量依赖性的抗肿瘤活性,伴随着肿瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的药效学调节[1]。 |
| 细胞实验 | Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼(在2%DMSO中从10μM至0.01nM,最终浓度)处理KATO III,RT-112,A-204,RT-4,DMS-114,A-427和MDA-MB-453细胞。孵育4天后,使用MTT试剂测定细胞活力。光密度在540nm处确定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠:携带SNU-16人胃癌(FGFR2扩增的)异种移植肿瘤的小鼠口服给予0,3,10或30mg / kg JNJ-42756493。在给药后0.5,1,3,7,16和24小时收获肿瘤组织和小鼠血浆(每个时间点3只小鼠)[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016. |
常见问题
厄达替尼 的 CAS 号是多少?
厄达替尼 的 CAS 号是 1346242-81-6。
厄达替尼 的分子式和分子量是什么?
厄达替尼 的分子式为 C25H30N6O2,分子量为 446.545 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “厄达替尼 (CAS 1346242-81-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975780-7(访问日期:2026-10-27)。
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