1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐
别名 / 同义词: 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐、CAY10572 (PHA-767491), CDC7和CDK9激酶抑制剂、PHA-767491盐酸盐、化合物PHA767491盐酸盐、2-(4-吡啶基)-1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐（CAS 942425-68-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C12H12ClN3O，分子量为 249.69600 g/mol。又称 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐、CAY10572 (PHA-767491), CDC7和CDK9激酶抑制剂、PHA-767491盐酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 942425-68-5
- 晶世纪编号
- J-1975741-4
- 分子式
- C12H12ClN3O
- 分子量
- 249.69600 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 249.06700 |
|---|---|
| 其他信息 | 57.78000 |
| LogP | 2.49340 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CDK9:34 nM (IC50) CDK2:240 nM (IC50) CDK1:250 nM (IC50) CDK5:460 nM (IC50) GSK3-β:220 nM (IC50) Mk2:470 nM (IC50) Plk1:980 nM (IC50) Chk2:1100 nM (IC50) |
| 体外研究 | PHA-767491抑制两种细胞系中的增殖,HCC1954细胞中IC50为0.64μM,Colo-205细胞中IC50为1.3μM。 PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂,IC50值为18.6 nM。 PHA-767491(2μM)在HCC1954细胞中完全消除24小时的Mcm2磷酸化[1]。与5-FU组合的PHA-767491表现出更强的细胞毒性并且诱导显着的细胞凋亡,表现为在HCC细胞中显着增加的胱天蛋白酶3活化和聚(ADP-核糖)聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1磷酸化,并降低抗凋亡蛋白髓样白血病细胞1ine的表达[2]。 PHA-767491(0-10μM)以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力,U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5μM。 PHA-767491盐酸盐诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡,抑制胶质母细胞瘤细胞增殖,细胞迁移和细胞侵袭[3]。 |
| 体内研究 | PHA-767491在裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中降低Chk1磷酸化并增加原位细胞凋亡[2]。 |
| 激酶实验 | 将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。 |
| 细胞实验 | 对于96孔板中的测定，每孔接种2500个细胞。 24小时后，用小分子抑制剂处理细胞，并在37℃下培养72小时。随后裂解细胞并使用CellTiter-Glo测定法测量ATP含量作为代谢活性细胞的指示物。使用GraphPad软件计算IC 50值。对于六孔板中的测定，每孔接种100,000个细胞。 24小时后，用小分子抑制剂处理细胞并孵育不同的时间点。用胰蛋白酶消化细胞，并在5mL磷酸盐缓冲盐水中制备悬浮液。将30μL该悬浮液与30μLCellTiter-Glo试剂混合，然后在室温下孵育10分钟。使用EnVision 2104 Multilabel Reader和BioTek Synergy Neo Microplate Reader测量发光。 |
| 参考文献 | [1]. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11):e113300. [2]. Li W, et al. Dual Inhibition of Cdc7 and Cdk9 by PHA-767491 Suppresses Hepatocarcinoma Synergistically with 5-Fluorouracil. Curr Cancer Drug Targets. 2015;15(3):196-204. [3]. Erbayraktar Z, et al. Cell division cycle 7-kinase inhibitor PHA-767491 hydrochloride suppresses glioblastoma growth and invasiveness. Cancer Cell Int. 2016 Nov 18;16:88. [4]. Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):357-65. [5]. Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):357-65. |
常见问题
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐 的 CAS 号是多少？
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐 的 CAS 号是 942425-68-5。
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐 的分子式为 C12H12ClN3O，分子量为 249.69600 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮盐酸盐 (CAS 942425-68-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975741-4（访问日期：2026-10-27）。
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