色雷利塞
别名 / 同义词: MLN1117、INK1117、TAK-117
色雷利塞(CAS 1268454-23-4)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H17N5O3,分子量为 363.37000 g/mol。又称 MLN1117、INK1117、TAK-117。主要理化性质包括密度 1.6±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1268454-23-4
- 晶世纪编号
- J-1975508-5
- 分子式
- C19H17N5O3
- 分子量
- 363.37000 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 363.13300 |
| 其他信息 | 99.62000 |
| LogP | 1.40 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.768 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | p110α:15 nM (IC50) p110β:4500 nM (IC50) p110δ:13900 nM (IC50) p110γ:1900 nM (IC50) mTOR:1670 nM (IC50) |
| 体外研究 | Serabelisib(MLN1117)抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞中的Akt磷酸化和生长,IC50约为2μM,但对缺乏PTEN的细胞没有影响。用1μMSerabelisib(MLN1117)处理的BCR刺激的B细胞显示通过细胞内流式细胞术测量的磷酸化Akt(p-Akt)信号的量级的显着降低(高达50%)。 Serabelisib的作用是剂量依赖的[1]。 |
| 体内研究 | 用30和60mg/kg的Serabelisib(MLN1117)治疗导致TNP特异性IgG3几乎没有减少。值得注意的是,观察到在较高剂量的Serabelisib(MLN1117)(120mg/kg)下TNP特异性IgG3的减少,这与在抗IgM刺激之前用Serabelisib处理的B细胞中细胞分裂的部分减少一致。然而,120 mg/kg高于Serabelisib(MLN1117)对肿瘤生长抑制的有效剂量(30-60 mg/kg)[1]。 |
| 细胞实验 | 将总共5000个SK-OV-3和U87MG细胞系/孔的低血清培养基(0.2%FBS)接种在96孔平底培养板的一式三份孔中18小时以粘附。吸出培养基,并将0.2%FBS培养基中的抑制剂以指定浓度加入每个孔中。 48小时后,使用MTS试验(Cell Titer 96 Aqueous One溶液细胞增殖试验试剂盒)测定细胞活力,在微孔板分光光度计[1]中测量吸光度(490nm)。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]野生型8周龄Balb / cJ小鼠用于所有实验。 Serabelisib和GDC-0941通过口服强饲法使用无菌一次性20-gauge 1.5'喂食针给予。 IC87114通过腹腔注射递送。对于非免疫实验,每组2只小鼠(载体,GDC-0941和Serabelisib(MLN1117))给予所示药物9天,然后在第10天处死。对于免疫实验,每组4只小鼠用于进行两项独立研究,比较GDC-0941或IC87114与Serabelisib(MLN1117)。在所有情况下,车辆组都接收用于配制两种不同药物的两种载体。在第-1天至第13天用药物处理小鼠。在第0天,用明矾中沉淀的NP-OVA免疫所有小鼠。在第13天停止药物治疗,处死小鼠以收集血清和脾脏。 |
| 参考文献 | [1]. So L, et al. Selective inhibition of phosphoinositide 3-kinase p110α preserves lymphocyte function. J Biol Chem. 2013 Feb 22;288(8):5718-31. |
常见问题
色雷利塞 的 CAS 号是多少?
色雷利塞 的 CAS 号是 1268454-23-4。
色雷利塞 的分子式和分子量是什么?
色雷利塞 的分子式为 C19H17N5O3,分子量为 363.37000 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “色雷利塞 (CAS 1268454-23-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975508-5(访问日期:2026-10-28)。
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