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色雷利塞

别名 / 同义词: MLN1117、INK1117、TAK-117

色雷利塞(CAS 1268454-23-4)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H17N5O3,分子量为 363.37000 g/mol。又称 MLN1117、INK1117、TAK-117。主要理化性质包括密度 1.6±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1268454-23-4
晶世纪编号
J-1975508-5
分子式
C19H17N5O3
分子量
363.37000 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.6±0.1 g/cm3
精确质量363.13300
其他信息99.62000
LogP1.40
外观性状粉末
折射率1.768
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点p110α:15 nM (IC50) p110β:4500 nM (IC50) p110δ:13900 nM (IC50) p110γ:1900 nM (IC50) mTOR:1670 nM (IC50)
体外研究Serabelisib(MLN1117)抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞中的Akt磷酸化和生长,IC50约为2μM,但对缺乏PTEN的细胞没有影响。用1μMSerabelisib(MLN1117)处理的BCR刺激的B细胞显示通过细胞内流式细胞术测量的磷酸化Akt(p-Akt)信号的量级的显着降低(高达50%)。 Serabelisib的作用是剂量依赖的[1]。
体内研究用30和60mg/kg的Serabelisib(MLN1117)治疗导致TNP特异性IgG3几乎没有减少。值得注意的是,观察到在较高剂量的Serabelisib(MLN1117)(120mg/kg)下TNP特异性IgG3的减少,这与在抗IgM刺激之前用Serabelisib处理的B细胞中细胞分裂的部分减少一致。然而,120 mg/kg高于Serabelisib(MLN1117)对肿瘤生长抑制的有效剂量(30-60 mg/kg)[1]。
细胞实验将总共5000个SK-OV-3和U87MG细胞系/孔的低血清培养基(0.2%FBS)接种在96孔平底培养板的一式三份孔中18小时以粘附。吸出培养基,并将0.2%FBS培养基中的抑制剂以指定浓度加入每个孔中。 48小时后,使用MTS试验(Cell Titer 96 Aqueous One溶液细胞增殖试验试剂盒)测定细胞活力,在微孔板分光光度计[1]中测量吸光度(490nm)。
动物实验小鼠[1]野生型8周龄Balb / cJ小鼠用于所有实验。 Serabelisib和GDC-0941通过口服强饲法使用无菌一次性20-gauge 1.5'喂食针给予。 IC87114通过腹腔注射递送。对于非免疫实验,每组2只小鼠(载体,GDC-0941和Serabelisib(MLN1117))给予所示药物9天,然后在第10天处死。对于免疫实验,每组4只小鼠用于进行两项独立研究,比较GDC-0941或IC87114与Serabelisib(MLN1117)。在所有情况下,车辆组都接收用于配制两种不同药物的两种载体。在第-1天至第13天用药物处理小鼠。在第0天,用明矾中沉淀的NP-OVA免疫所有小鼠。在第13天停止药物治疗,处死小鼠以收集血清和脾脏。
参考文献[1]. So L, et al. Selective inhibition of phosphoinositide 3-kinase p110α preserves lymphocyte function. J Biol Chem. 2013 Feb 22;288(8):5718-31.

常见问题

色雷利塞 的 CAS 号是多少?

色雷利塞 的 CAS 号是 1268454-23-4。

色雷利塞 的分子式和分子量是什么?

色雷利塞 的分子式为 C19H17N5O3,分子量为 363.37000 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “色雷利塞 (CAS 1268454-23-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975508-5(访问日期:2026-10-28)。

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