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SCH 563705

别名 / 同义词: 3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟基苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙基呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁-3-烯-1,2-二酮、3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁基-3-烯-1,2-二酮、化合物 SCH 563705、化合物 T16864

SCH 563705(CAS 473728-58-4)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H27N3O5,分子量为 425.47800 g/mol。又称 3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟基苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙基呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁-3-烯-1,2-二酮、3-[[3-[(二甲氨基)羰基]-2-羟苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(4-异丙呋喃-2-基)丙基]氨基]环丁基-3-烯-1,2-二酮、化合物 SCH 563705。主要理化性质包括沸点 555.9ºC at 760 mmHg、密度 1.29g/cm3、闪点 290ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
473728-58-4
晶世纪编号
J-1975315-1
分子式
C23H27N3O5
分子量
425.47800 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点555.9ºC at 760 mmHg
密度1.29g/cm3
闪点290ºC
精确质量425.19500
其他信息111.88000
LogP3.79050
折射率1.615
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR 信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点CXCR2:1 nM (Ki) CXCR1:3 nM (Ki) CXCR2:1.3 nM (IC50) CXCR1:7.3 nM (IC50) Mouse CXCR2:5.2 nM (IC50)
体外研究SCH 563705(化合物16)是有效且可口服获得的CXCR2和CXCR1拮抗剂,IC50分别为1.3nM,7.3nM和Kis为1和3nM。 SCH 563705显示对Gro-a和IL-8诱导的人嗜中性粒细胞迁移的有效抑制(趋化性IC 50 = 0.5nM,相对于30nM的Gro-a;趋化性IC 50 = 37nM,相对于3nM的IL-8)[1] 。 SCH 563705有效抑制小鼠CXCR2(IC50 = 5.2 nM)[2]。
体内研究SCH 563705在大鼠,小鼠,猴子和狗中具有良好的口服药代动力学特征[1]。 SCH 563705(50mg/kg po)降低血液Ly6G + Ly6C +中性粒细胞频率和Ly6GLy6Chi单核细胞的不变水平。 SCH563705(3-30 mg/kg口服)治疗引起CXCL1血浆水平呈剂量依赖性升高[2]。
动物实验小鼠[2]诱导抗胶原抗体诱导的关节炎。如下在BALB / c小鼠(每个处理组n = 8只小鼠)中诱导抗胶原抗体诱导的关节炎(ABIA)。在第0天,给小鼠腹膜内注射4mg ArthritoMAB关节炎诱导抗体鸡尾酒。在第3天,用来自大肠杆菌055:B5的50μg脂多糖在200μL无菌PBS中腹膜内加强小鼠。在所有研究中,SCH 563705在由0.4%METHOCEL E15优质羟丙基甲基纤维素(MC)组成的载体中施用。每日确定临床评分如下。根据以下标准,每只爪子被分配0-4的分数:无症状,0;轻微发红,1;一个或多个肿胀的数字,除了发红,2;整个肿胀,3;关节的强直性和肿胀的停留,4。将每只小鼠(0-16)的四个爪子得分的总和相对于时间作图,以计算疾病活动的曲线下面积(AUC)。每天使用千分尺卡尺在爪的跖骨上进行爪子测量。然后计算爪厚度相对于基线(第0天)测量值的百分比变化[2]。
参考文献[1]. Chao J, et al. C(4)-alkyl substituted furanyl cyclobutenediones as potent, orally bioavailable CXCR2 and CXCR1 receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 1;17(13):3778-83. [2]. Min SH, et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6.

常见问题

SCH 563705 的 CAS 号是多少?

SCH 563705 的 CAS 号是 473728-58-4。

SCH 563705 的分子式和分子量是什么?

SCH 563705 的分子式为 C23H27N3O5,分子量为 425.47800 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “SCH 563705 (CAS 473728-58-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975315-1(访问日期:2026-10-28)。

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