他拉罗唑
别名 / 同义词: N-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺、N-(4-(2-乙基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁基)苯基)苯并[D]噻唑-2-胺、他拉罗唑(外消旋体)、R115866
他拉罗唑（CAS 201410-53-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H23N5S，分子量为 377.50600 g/mol。又称 N-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺、N-(4-(2-乙基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁基)苯基)苯并[D]噻唑-2-胺、他拉罗唑(外消旋体)。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 201410-53-9
- 晶世纪编号
- J-1975259-8
- 分子式
- C21H23N5S
- 分子量
- 377.50600 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 377.16700 |
|---|---|
| 其他信息 | 83.87000 |
| LogP | 5.73000 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Talarozole是有效的 CYP26A1 和 CYP26B1 抑制剂,IC50 分别为5.4和0.46 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50: 0.46/5.1 nM (CYP26B1/A1)[1] |
| 体外研究 | 当用atRA和Talarozole(1μM)共同处理HepG2细胞时,4-OH-RA和4-氧代-RA形成显着减少[2]。 |
| 体内研究 | 基于Talarozole(TLZ)Cmax为80nM和单剂量Talarozole后Ki为1nM,预测给药后0.5小时CYP26活性的最大84％抑制。由于Talarozole半衰期短(2.2小时),预计CYP26活性在12小时内恢复到100％。与预测一致,在血清,肝脏和睾丸中给药后4小时atRA浓度分别增加82％,63％和60％,并且浓度在24小时后恢复到基线。在多剂量的他拉唑后,肝脏CYP26 mRNA和活性增加,表明由于atRA浓度增加导致CYP26的自诱导。同意,在测量的所有时间点,atRA浓度在血清和肝脏中升高。与对照小鼠相比,atRA浓度的这种增加与线粒体生物发生标志物PGC-1β和NRF-1的mRNA增加有关[3]。 |
| 细胞实验 | 将人肝微粒体（0.2mg / mL）与4mM-atRA（500nM）和NADPH，NADP +或NAD +（各自2mM）在100mM KPi缓冲液pH 7.4中孵育。此外，在存在和不存在Talarozole（1μM）（CYP26A1特异性抑制剂）和酮康唑（10μM）pan-P450抑制剂和NADPH作为辅因子的情况下，将4-OH-atRA与人肝微粒体一起温育。预孵育5分钟后，加入辅因子开始反应并孵育30分钟。在30分钟时，用等体积的乙腈淬灭反应，并以3,000g离心15分钟。收集上清液并通过LC-MS / MS分析4-氧代-atra形成。将所有孵育标准化为无辅助因子对照[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3] Talarozole以单剂量（2.5mg / kg）或多剂量给予小鼠三天。通过LC-MS / MS测量血清Talarozole浓度和血清，肝脏和睾丸atRA浓度。基于体外CYP26活性和Talarozole处置预测CYP26的抑制和每种组织中的atatRA浓度的变化。在Talarozole处理后测量肝脏中脂肪酸氧化的标记物和睾丸中的精原细胞分化。 |
| 参考文献 | [1]. Diaz P, et al. Development and Characterization of Novel and Selective Inhibitors of Cytochrome P450 CYP26A1, theHuman Liver Retinoic Acid Hydroxylase. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2579-95. [2]. Topletz AR, et al. Induction of CYP26A1 by metabolites of retinoic acid: evidence that CYP26A1 is an important enzyme in theelimination of active retinoids. Mol Pharmacol. 2015;87(3):430-41. [3]. Faith Stevison, et al. CYP26 Inhibition Increases Retinoic Acid Concentrations in Target Tissues and Alters Retinoid Signaling [4]. Tripathy S, et al.All-Trans-Retinoic Acid Enhances Mitochondrial Function in Models of Human Liver. Mol Pharmacol. 2016 May;89(5):560-74. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2934200090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934200090. 其他含一个苯并噻唑环系的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934200090. other compounds containing in the structure a benzothiazole ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
他拉罗唑 的 CAS 号是多少？
他拉罗唑 的 CAS 号是 201410-53-9。
他拉罗唑 的分子式和分子量是什么？
他拉罗唑 的分子式为 C21H23N5S，分子量为 377.50600 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “他拉罗唑 (CAS 201410-53-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975259-8（访问日期：2026-10-27）。
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