AMG 517
别名 / 同义词: AMG-517 ,S7115、AMG-517,TRPV1拮抗剂、N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺、N-(4-(6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基氧基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺、N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺、化合物 AMG517、化合物AMG517,10 MM DMSO 溶液
- CAS号
- 659730-32-2
- 晶世纪编号
- J-1975255-4
- 分子式
- C20H13F3N4O2S
- 分子量
- 430.403 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 227ºC |
|---|---|
| Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 精确质量 | 430.071136 |
| PSA | 108.73000 |
| LogP | 5.41 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.645 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 0.5 nM (TRPV1)[1] |
| 体外研究 | AMG 517在辣椒素和酸介导的检测中保留了效力,IC50值为0.9和0.5 nM [1]。 AMG 517抑制辣椒素,pH 5和热诱导的45 Ca 2+摄取到表达TRPV1的细胞中,IC 50值为1至2nM。 AMG 517类似地阻断表达TRPV1的细胞中的辣椒素,质子和热诱导的内向电流。 AMG 517抑制大鼠背根神经节神经元中辣椒素对天然TRPV1的活化,IC50值为0.68±0.2 nM。 AMG 517是大鼠和人TRPV1的竞争性拮抗剂,解离常数(Kb)值分别为4.2和6.2 nM [2]。 |
| 体内研究 | AMG 517显示在啮齿动物“靶向”生化挑战模型(辣椒素诱导的退缩,ED50 = 0.33mg/kg口服)中有效,并且在炎性疼痛模型中是抗痛觉过敏的(CFA诱导的热痛觉过敏,MED = 0.83 mg/kg,po)[1] .AMG 517的最低有效剂量为0.3 mg/kg,相应的血浆浓度为90 ng/mL。口服施用AMG 517在CFA注射后21小时以剂量依赖性方式逆转建立的热痛觉过敏。 AMG 517在啮齿动物,狗和猴子中引起短暂的高温。 AMG 517以陡峭的剂量依赖性方式诱导高热,0.3,1和3mg/kg分别与体温升高0.5,0.6和1.6℃相关。用所有剂量的AMG 517治疗的大鼠的体温在10到20小时内回到基线[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠：在完全适应测试设备和范例多天后，通过测量雄性Sprague-Dawley大鼠的缩爪潜伏期来评估CFA诱导的热痛觉过敏。在CFA注射后21小时（50μL，0.1％），给动物（po）施用AMG 517或AMG8163，剂量范围为0.001至30mg / kg，体积为5mL / kg。药物给药后2小时（CFA注射后23小时），通过完全不知道治疗条件的研究者使用改良的Hargreaves热箱测量缩爪潜伏期[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27. [2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37. |
常见问题
AMG 517 的 CAS 号是多少？
659730-32-2
AMG 517 的分子式和分子量是什么？
C20H13F3N4O2S，分子量 430.403 g/mol
AMG 517 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4-氯-6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶、2-氨基-4-羟基苯并噻唑
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21